CYP11B2 アクチベーター

一般的なCYP11B2活性化物質としては、Losartan CAS 114798-26-4、Spironolactone CAS 52-01-7、Ketoconazole CAS 65277-42-1、Metyrapone CAS 54-36-4、Forskolin CAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP11B2活性化剤には、アルドステロン合成酵素としてより一般的に認識されているCYP11B2の活性に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。この酵素は副腎皮質において極めて重要な役割を果たし、アルドステロン合成の最終段階を指揮する。CYP11B2の化学的活性化剤は、直接的または間接的なメカニズムにより、その機能を調節し、その結果、アルドステロンの合成を調節することができる。

ACE阻害薬であるリシノプリルとアンジオテンシンII受容体拮抗薬であるロサルタンは、アルドステロン合成を上昇させる代償機序を刺激することがある。スピロノラクトンは、本来アルドステロン拮抗薬であるが、固有のフィードバックループを介してアルドステロン合成の増加を引き起こすことがある。ケトコナゾールは、主に抗真菌薬であるが、さまざまなチトクロームP450酵素と相互作用し、CYP11B2に影響を及ぼす可能性がある。メチラポンは、副腎ステロイド合成経路のもう一つのステップである11β-水酸化酵素の作用を阻害し、その影響は間接的にCYP11B2に伝えられる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、CYP11B2に影響を与えることができる。 合成グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、アルドステロン合成経路に関与する酵素の合成を増幅することができる。ACTHは、そのペプチド性にもかかわらず、副腎ステロイド合成に不可欠であり、CYP11B2に連鎖的な影響を及ぼす可能性がある。エトミデートは、その主要な麻酔薬としての役割を超えて、副腎ステロイド合成を抑制し、結果としてCYP11B2に影響を及ぼす可能性がある。フェノバルビタールは、様々なチトクロームP450酵素を誘導し、CYP11B2を調節する可能性がある。ステロイド合成前駆体である7-デヒドロコレステロールは、内在性のフィードバックループを介してCYP11B2を揺さぶる可能性がある。