CYP阻害剤

一般的なCYP阻害剤には、フラフィリン（CAS 80288-49-9）、PPOH（CAS 206052-01-9）、NDGA（ノルジヒドログアイアレチン酸）（CAS 5 00-38-9、7-エトキシレゾルフィン CAS 5725-91-7、ロクフォールチン C CAS 58735-64-1。

CYP阻害剤、またはシトクロムP450阻害剤は、シトクロムP450酵素の酵素活性を妨害する化学化合物の一種です。これらの酵素は、ステロイド、脂肪酸、および外来物質を含む、さまざまな内因性および外因性物質の代謝に不可欠です。CYP酵素の阻害は、それらが制御する代謝経路に著しい影響を与え、多数の生化学化合物の生物学的利用能や処理に変化をもたらします。CYP阻害剤は酵素の活性部位に結合することで機能し、それにより反応を触媒する酵素の能力を阻害する。結合は阻害剤の性質により可逆的または不可逆的となる。可逆的阻害剤は通常、基質と活性部位を競合するが、不可逆的阻害剤は恒久的な結合を形成し、酵素の不活性化が長引く。

CYP阻害剤の化学構造は多様であり、広範囲の有機分子を含む。これらの構造には、酵素の活性部位との強い相互作用を促進する官能基が含まれることが多く、例えば、含窒素複素環、芳香環、ハロゲン化化合物などがあります。CYP阻害剤の設計および合成には、酵素の構造と基質結合の動力学に関する詳細な知識が必要です。X線結晶構造解析、質量分析、計算機モデリングなどの高度な分析技術が、CYP酵素と阻害剤の分子レベルでの相互作用の研究に用いられています。これらの相互作用を理解することで、阻害剤の効力と選択性を最適化することができます。さらに、CYP阻害剤は、シトクロムP450酵素が媒介する代謝経路を解明する生化学研究において、非常に有用なツールとなります。特定のCYPアイソフォームを選択的に阻害することで、研究者はさまざまな生物学的プロセスにおけるこれらの酵素の役割を解明し、代謝と酵素機能のより深い理解に貢献することができます。