CT47A アクチベーター

一般的なCT47A活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CT47Aは、様々な細胞内シグナル伝達カスケードの影響を受けるタンパク質であり、複数のメカニズムによって活性化される。活性化の経路のひとつは、アデニル酸シクラーゼの直接的な刺激によるもので、これにより細胞内のcAMPレベルが上昇し、その後cAMP依存的なプロセスにおける役割で知られる特定のキナーゼが活性化される。このキナーゼは、CT47Aがこのキナーゼの基質であれば、リン酸化して活性化することができる。さらに、ホスホジエステラーゼを阻害すると環状ヌクレオチドが蓄積し、このキナーゼの活性がさらに増強されるため、CT47Aも活性化される可能性がある。これと同様に、cAMPの合成アナログは天然の環状ヌクレオチドを模倣し、同じキナーゼを介した活性化過程に関与することができる。さらに、βアドレナリン作動薬は、cAMPの上昇とそれに続くキナーゼカスケードの活性化に寄与し、CT47Aのアドレナリン作動性制御の可能性を示している。

CT47A活性化のもう一つの方法は、細胞内カルシウムレベルの調節によるもので、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼファミリーを活性化することができる。これらのキナーゼが活性化されると、CT47Aの活性がカルシウム依存性のリン酸化によって制御されている場合には、CT47Aを標的とする可能性がある。さらに、キナーゼCを活性化する特定の脂溶性化合物は、リン酸化事象を開始する可能性があり、キナーゼCの基質範囲内であれば、CT47Aの活性化を含む可能性がある。さらに、特定のリン酸化酵素を阻害すると、細胞内でリン酸化が持続し、CT47Aの活性化につながる可能性がある。これと並行して、細胞ストレス因子によって活性化されるキナーゼファミリーもCT47Aを標的とし、その活性を細胞ストレス応答と結びつけている可能性がある。最後に、ヒストン脱アセチル化酵素の阻害によるクロマチン構造への影響は、CT47Aの発現と機能にとってより寛容な状態を作り出し、間接的に細胞内での活性を高める可能性がある。