cSHMT阻害剤
一般的なcSHMT阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、アミノプテリン CAS 54-62-6、ラルチトレキセド CAS 112887-68-0、N-[4-[2-(2-アミノ-4,7-ジヒドロ-4-オキソ-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 CAS 137281などがあるが、これらに限定されるものではない。 -4-オキソ-3H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)エチル]ベンゾイル]-L-グルタミン酸 CAS 137281-23-3 およびトリメトプリム CAS 738-70-5。
cSHMT阻害剤は、細胞質セリンヒドロキシメチルトランスフェラーゼ（cSHMT）の活性を選択的に標的とし、調節する能力で知られる独自の化学クラスに属します。cSHMTは一炭素代謝経路の重要な酵素であり、セリンをグリシンに変換すると同時に、ヌクレオチド合成や他の重要な細胞プロセスに不可欠な一炭素単位を生成します。したがって、cSHMTの阻害はこの代謝経路を乱し、細胞機能に下流の影響を与えます。
化学的には、cSHMT阻害剤はcSHMT酵素の触媒部位と相互作用するように設計されており、セリンのグリシンへの変換を防ぎ、関連する一炭素転移を妨げます。これらの阻害剤の分子構造はしばしばcSHMTの活性部位に適合するように調整され、特異的な結合と阻害を可能にします。研究者たちは、cSHMT阻害剤の効力と選択性を高めるために、さまざまな構造モチーフや修飾を探求してきました。一炭素代謝経路を微妙に制御することを目指しています。cSHMT酵素の構造と機能の詳細を理解することは、これらの阻害剤の合理的な設計において重要であり、研究者が最適な効果を発揮するためにその化学的特性を微調整することを可能にしています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤は、間接的にcSHMTに必要な一炭素単位の利用可能性を低下させる。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
メトトレキサートと同様に、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害して葉酸プールを減少させ、間接的にcSHMTに影響を及ぼす。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
チミジル酸合成酵素阻害剤で、葉酸代謝を阻害し、間接的にcSHMTに利用可能な基質を減少させる。 | ||||||
N-[4-[2-(2-Amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic Acid | 137281-23-3 | sc-479733 | 250 mg | $330.00 | 1 | |
マルチターゲットの抗葉酸剤で、複数の葉酸依存性酵素を阻害し、cSHMT基質の利用性を低下させる。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
細菌のジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することから、間接的に葉酸代謝、ひいてはcSHMT活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、葉酸代謝を制限し、間接的にcSHMT活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
スルホンアミド系抗生物質は、間接的に葉酸合成を制限し、cSHMT基質の利用可能性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sulfadiazine | 68-35-9 | sc-212969A sc-212969 sc-212969B sc-212969C sc-212969D | 25 g 50 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $31.00 $51.00 $92.00 $194.00 | ||
もう一つのスルホンアミドは、間接的に葉酸合成に影響を及ぼし、cSHMT活性にも影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sulfapyridine | 144-83-2 | sc-220165 sc-220165A sc-220165B sc-220165C sc-220165D sc-220165E | 25 g 100 g 500 g 1 kg 10 kg 25 kg | $60.00 $210.00 $420.00 $670.00 $6330.00 $13500.00 | ||
葉酸合成を間接的に阻害し、cSHMT活性に影響を及ぼす可能性のあるスルホンアミド。 | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
葉酸酵素を間接的に阻害することが知られており、cSHMTが使用する1炭素単位を減少させる可能性がある。 | ||||||