Date published: 2025-11-29

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Cryopyrin阻害剤

一般的なクリオピリン阻害剤には、MCC950ナトリウム塩 CAS 256373-96-3、パルテノライド CAS 20554-84-1、BAY 11-70 82 CAS 19542-67-7、オリドノシン、R. rubescens CAS 28957-04-2、グリブリド(グリベンクラミド)CAS 10238-21-8。

NLRP3(NOD-、LRR-、ピリン・ドメイン含有タンパク質3)としても知られるクリオピリンは、自然免疫反応において中心的な役割を果たす細胞内の多タンパク質複合体であるインフラマソームの重要な構成要素である。インフラマソームは、病原体や損傷関連分子パターン(DAMPs)などの様々な刺激に応答して炎症プロセスを活性化する役割を担っている。クリオピリンはインフラマソームの構成要素として、これらの刺激を検出し、炎症性サイトカインの活性化と放出につながる一連の事象を引き起こす。クリオピリンが正常に機能することは、免疫系のバランスを維持するために不可欠である。しかしながら、クリオピリンの異常な活性化や調節異常は、過剰な炎症を引き起こす可能性があり、細胞レベルでの様々な炎症状態と関連している。

クリオピリン阻害剤は、クリオピリンの活性を標的とし阻害するように特別に設計された分子の一種である。クリオピリンを阻害することで、これらの化合物はインフラマソームの活性化を調節し、炎症性サイトカインの放出を抑えることを目的としている。阻害剤とクリオピリンとの間の相互作用は、直接結合、インフラマソーム内のタンパク質-タンパク質相互作用への干渉、クリオピリンの活性化に必要な構造変化の阻止など、様々な分子メカニズムによって達成される。

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