Date published: 2026-1-12

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CRSP70阻害剤

一般的なCRSP70阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CRSP70阻害剤は、転写制御におけるメディエーター複合体の構成要素であるMED26の活性に間接的に影響を与える化学物質である。これらの阻害剤は、主に転写とRNA合成プロセスの様々な側面を標的とすることによって機能し、それによってMED26の機能的役割に影響を与える。例えば、トリプトライドやα-アマニチンは、それぞれTFIIHのXPBサブユニットやRNAポリメラーゼIIのような転写装置の構成要素を阻害することによって働く。この間接的な作用方法によって、MED26の転写調節への関与を変化させることができる。同様に、転写伸長を阻害する化合物であるDRBは、MED26を含むメディエーター複合体の機能に影響を与える可能性がある。

ミトラマイシンAやアクチノマイシンDなど、このクラスの他の化学物質はDNAに結合して転写を阻害し、MED26の役割に影響を与える可能性がある。フラボピリドールと5,6-ジクロロベンズイミダゾールは、それぞれ転写伸長プロセスとRNAポリメラーゼIIを標的としており、MED26の活性に間接的に影響を与える可能性がある。BETブロモドメイン阻害剤であるI-BET151やJQ1のような化合物は、MED26が関与する転写過程を調節する。さらに、Pladienolide BとRocaglamideは、それぞれスプライソソームSF3b複合体と翻訳開始を阻害することで、転写におけるMED26の役割に間接的に影響を与える可能性がある。

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