CRFR アクチベーター

一般的なCRFR活性化剤としては、3-［6-（ジメチルアミノ）-4-メチル-3-ピリジニル］-2，5-ジメチル-N，N-ジプロピルピラゾロ［1，5-a］ピリミジン-7-アミンCAS 195055-03-9が挙げられるが、これらに限定されない。

CRFRアクチベーターは、主にペプチドや低分子化合物からなり、CRFRシグナル伝達軸と相互作用して受容体の機能状態を増強する。コルチコトロピン放出因子そのものが第一の内因性活性化因子として機能し、CRFRに結合してGタンパク質共役型受容体シグナルのカスケードを開始する。同様に、ウロコルチンもCRFRに親和性をもって結合し、ストレスや不安に対する生理的応答を支配する活性化シーケンスを開始する。

Antalarmin、CP-154,526、Astressin-B、NBI-27914、R121919、Pexacerfont、Verucerfontのような分子は、伝統的にCRFRアンタゴニストとして認識されているが、特定の実験パラダイムでは、逆アゴニズムを引き起こすことができる。さらに、CRF(6-33)の切断ペプチドは、状況に応じてアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして機能する能力を示すため、CRFRを活性化し、ストレス応答経路に対する受容体の影響力を調節する。