CRF21 アクチベーター
一般的なCRF21活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
CRF21活性化剤は、細胞成分と特異的に相互作用することで知られる化合物の一種であり、特にホルモン調節に関与するタンパク質であるCRF21に関連する調節経路を標的とする。これらの活性化剤は、CRF21に結合してその活性を調節し、ホルモン産生やシグナル伝達の調節に影響を与えるように設計されている。CRF21活性化因子とその標的部位との関係は、複雑な生化学反応によって特徴付けられ、タンパク質の機能性を変化させ、ホルモンネットワークのバランスや挙動に影響を与える可能性がある。CRF21活性化因子の作用機序を解明するためには、生化学的アッセイ、結合親和性の解析、活性化因子と受容体の相互作用の動力学的特性の研究が必要であり、それに加えて、その後の細胞応答を観察する必要がある。
CRF21活性化因子の研究と精製には、構造活性相関の綿密な調査が必要である。活性化剤分子内の原子の空間配置を確認するためには、計算モデリング、結晶学、核磁気共鳴（NMR）分光法などの高度な技術がしばしば利用され、これは活性化剤分子の活性プロファイルを予測し、改善するために極めて重要である。CRF21活性化因子の選択性は、生体内における非特異的な相互作用が望ましくない作用の連鎖を引き起こす可能性があるため、最も重要である。従って、これらの化合物の合成と反復最適化は、CRF21に対する精度を高めることを目的としている。CRF21活性化物質に関する研究は、生化学の分野に深く浸透しており、分子間相互作用や細胞内シグナル伝達経路の複雑さの根底にある基本的な考え方に焦点を当てている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）の産生を増加させる。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、さらにCRF21をリン酸化し、cAMP依存性の下流シグナル伝達経路の一部としてその活性を高める可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン受容体のアゴニストとして作用し、Gタンパク質を活性化し、それに続いてcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はPKAを活性化し、心筋細胞またはCRF21が発現しているその他の関連細胞型において、CRF21をリン酸化し、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはCRF21を含むさまざまな基質をリン酸化することができます。 PKC媒介のリン酸化は多数のタンパク質の制御に関与しており、CRF21が基質である場合、その活性が強化されることになります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化させる。これにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）が活性化され、CRF21が標的である場合、CRF21がリン酸化される可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPとcGMPの分解を防ぐ。その結果、cAMP/cGMPレベルが上昇し、PKAまたはPKGがそれぞれ活性化される。CRF21がこれらのシグナル伝達カスケードの一部である場合、CRF21はリン酸化され、その活性が強化される可能性がある。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質であり、一酸化窒素（NO）の産生につながる。NOはグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させ、PKGの活性化につながる。PKGはCRF21をリン酸化することができ、CRF21がこれらのシグナル伝達経路の標的である場合、CRF21の活性が強化される。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合してこれを活性化し、Gタンパク質シグナル伝達を介して cAMP レベルを増加させます。それに続く PKA の活性化は、関連するアドレナリン受容体を発現する細胞において、CRF21 活性のリン酸化と増強につながる可能性があります。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
ニコチン酸はGPR109A受容体のアゴニストとして作用し、アデニル酸シクラーゼ阻害によるサイクリックAMP分解の抑制につながる可能性がある。安定化されたcAMPレベルはPKAを活性化し、CRF21がその経路に関与している場合、PKA媒介のリン酸化を通じてCRF21の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
アンジオテンシンIIは、Gタンパク質共役受容体と相互作用し、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化して、イノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）の産生、および細胞内貯蔵庫からのカルシウムの放出を導く。この一連の流れは、CRF21が関与している場合、カルシウム依存性またはPKC媒介プロセスを介してCRF21の活性を高めることができる。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルはホスホジエステラーゼ-5阻害剤であり、cGMPの分解を防ぎ、蓄積を促します。その結果、PKGが活性化され、cGMP依存性シグナル伝達経路の標的がCRF21である場合、CRF21の活性が高まる可能性があります。 | ||||||