creatine kinase-M アクチベーター
一般的なクレアチンキナーゼ-M活性化剤としては、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、シリビンCAS 22888-70-6、ケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
クレアチンキナーゼ-M活性化因子は、クレアチンキナーゼ-M遺伝子の発現をアップレギュレートすることが証明された分子群である。これらの活性化因子は多様な細胞内シグナル伝達ネットワークを介して機能し、クレアチンキナーゼ-Mの転写を刺激する。多くの活性化因子は、MAPK、Wnt/β-カテニン、cAMPカスケードなどの経路を、リガンドを介した受容体や他の上流トリガーを介して活性化する。これらの伝達系の活性化は、クレアチンキナーゼ-M遺伝子の制御に不可欠な転写因子やコアギュレーターを標的とした一連のリン酸化イベントにつながる。例えば、ある種の活性化因子はMEF2タンパク質のリン酸化修飾を誘導し、応答性プロモーターエレメントに対するDNA結合親和性を向上させる。また、クレアチンキナーゼ-M遺伝子座を取り囲むヒストンタンパク質のリン酸化を刺激して、そのクロマチンをよりアクセスしやすくするものもある。いくつかの活性化因子は、リン酸化シグナル伝達を介して、MEF2因子とAP-1やELK1のような他の制御タンパク質との連携を促進する。さらに、いくつかの活性化因子は複合体やDNAメチル化をブロックし、クレアチンキナーゼ-Mの転写抑制を緩和する。
複数の細胞シグナル伝達ネットワークと多様な転写制御因子のリン酸化状態を調節することにより、クレアチンキナーゼ-M活性化因子は、ベースラインのクレアチンキナーゼ-M発現レベルを抑制する経路を克服するための多様なアプローチを示す。これは最終的にクレアチンキナーゼ-M遺伝子の制御を緩め、そのmRNA出力を増大させる。調節カスケードの中で個々の活性化因子の機能を支配する具体的なメカニズムに関する継続的な研究が、自然のクレアチンキナーゼ-M転写動態の現在の理解を前進させる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、MEF2を脱アセチル化するSIRT1を活性化し、この転写因子がクレアチンキナーゼ-M遺伝子プロモーターと結合し、その発現を刺激することを可能にする。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはHDAC活性を低下させ、クレアチンキナーゼ-M遺伝子座周辺のヒストンアセチル化を増加させ、転写機械がアクセスしやすくし、mRNA合成を増加させる。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Nrf2シグナル伝達を誘発することによって、DL-スルフォラファンはCREBタンパク質のレベルを高め、DNA応答成分との結合によってクレアチンキナーゼ-Mの転写を開始するのを助ける。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
シリビンは、DNMTの阻害を介してクレアチンキナーゼ-M制御領域のDNAメチル化を阻害し、転写因子の占有をより許容的な状態にする。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはPI3K/Akt経路を刺激し、クレアチンキナーゼ-Mプロモーター領域の同族要素とMEF2の相互作用を正に制御する下流のリン酸化事象を引き起こす。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
ベルベリンはカルシウムスパイクを引き起こし、カルモジュリン結合を誘発し、MEF2転写因子ファミリーのメンバーをリン酸化するCaMKを活性化する。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
アピゲニンはp38 MAPKモジュールを誘導し、MEF2タンパク質のリン酸化修飾を促進し、クレアチンキナーゼ-Mの転写を開始する効率を向上させる。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
バイカレインは、cAMP経路を通してPKAを活性化し、クレアチンキナーゼ-M遺伝子座周辺のヒストンタンパク質のPKAリン酸化を刺激し、遺伝子発現の亢進をもたらす。 | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
ケンプフェロールはWnt/β-カテニン経路を刺激し、β-カテニンの移行とTCF相互作用の刺激を可能にすることで、応答エレメントに結合し、クレアチンキナーゼ-Mプロモーター領域に転写共因子をリクルートします。 | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
エンベリンはJNKシグナルを活性化し、AP-1複合体メンバーのリン酸化を誘導し、MEF2タンパク質と協力してエンハンサー成分と結合し、クレアチンキナーゼ-Mのアップレギュレーションを引き起こす。 | ||||||