CPT1-C阻害剤
一般的なCPT1-C阻害剤には、Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4、(+)-Etomoxirナトリウム塩 CAS 828934-41-4、1-(2,3,4 -トリメトキシベンジル）ピペラジン CAS 5011-34-7、ラノラジン CAS 95635-55-5、4-ヒドロキシ-L-フェニルグリシン CAS 32462-30-9。
CPT1-C阻害剤は、CPT1-Cを直接阻害するか、関連する代謝経路、特に長鎖脂肪酸の輸送と酸化を調節することにより、その活性に間接的に影響を与える化学物質からなる。マロニル-CoAのような阻害剤はCPT1-Cに直接結合し、酵素の基質への結合を阻害し、その作用を阻害する。しかし、多くのCPT1-C阻害剤は間接的にその作用を発揮する。CPT1-Cは、脂肪酸酸化の重要なステップである長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの取り込みにおいて重要な役割を果たしている。したがって、このプロセスを調節する化合物は、間接的にCPT1-Cに影響を与える可能性がある。例えば、エトモキシルとペルヘキシリンは、長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの輸送を担う酵素であるCPT1を阻害し、脂肪酸の取り込みを減少させることにより、間接的にCPT1-C活性に影響を与える。同様に、トリメタジジンとラノラジンは長鎖脂肪酸の酸化を阻害し、心臓のエネルギー代謝を脂肪酸からグルコースへとシフトさせ、それによって間接的にCPT1-Cに影響を与える。
CPT1-C阻害薬の中には、長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの輸送に必要な分子であるカルニチンの利用可能性を調節することによって作用するものがある。ミルドロネートはカルニチンの合成を阻害し、L-カルニチンは高濃度ではCPT1の競合阻害剤として作用し、どちらも間接的にCPT1-Cに影響を与える。ST1326、Oxfenicine、Tiglic acid、Hibiscus acid、GSK837149Aのような他の阻害剤は、CPT1全般を標的とするため、脂肪酸酸化のプロセス全体を制限し、間接的にCPT1-C活性に影響を与える。これらの阻害剤は、直接的な阻害と関連する代謝経路の操作の両方を通して、CPT1-Cを調節する多面的なアプローチを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ラックペルヘキシリンマレイン酸塩は、特異的結合相互作用を通じて脂肪酸代謝を調節する能力により、CPT1-C阻害剤として興味深い特性を示します。その独特な立体化学は、代謝経路に影響を与える差別的な結合親和性を促進します。この化合物の疎水性領域は脂質膜との相互作用を促進し、膜の流動性と動態を変化させます。さらに、さまざまな溶媒に対する溶解度プロファイルは反応性を高め、多様な化学変換を可能にします。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
エトモキシルはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ1（CPT1）の強力な阻害剤であり、CPT1は長鎖脂肪酸をミトコンドリアに輸送してβ酸化を行う酵素である。エトモキシルによるCPT1の阻害は脂肪酸の取り込みを減少させ、間接的にCPT1-Cの作用を調節する。 | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
トリメタジジンは、3-ケトアシルCoAチオラーゼの活性を阻害することで、長鎖脂肪酸の酸化を阻害します。これにより、心臓のエネルギー代謝が脂肪酸からグルコースへとシフトし、間接的にCPT1-Cに影響を与えます。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
ラノラジンは脂肪酸β酸化を阻害し、心臓のエネルギー基質を脂肪酸からグルコースへとシフトさせます。 CPT1-Cはβ酸化のために長鎖脂肪酸をミトコンドリアに輸送する役割を担っているため、このシフトは間接的にCPT1-Cに影響を与える可能性があります。 | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
また、オクスフェニシニンとも呼ばれるこの化合物は、肝臓選択的CPT1阻害剤です。肝臓のCPT1を阻害することで、オクスフェニシニンは脂肪酸酸化の全体的なプロセスを制限することで間接的にCPT1-C活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
メルドニウムは、長鎖脂肪酸のミトコンドリアへの輸送に必要なカルニチンの合成を阻害します。カルニチンレベルを低下させることにより、ミルドロネートは間接的にCPT1-Cを阻害します。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
L-カルニチンは、主に脂肪酸のミトコンドリアへの輸送を促進する役割で知られていますが、高濃度では競合阻害によりCPT1の阻害剤として作用し、間接的にCPT1-Cに影響を及ぼします。 | ||||||
trans-2,3-Dimethylacrylic acid | 80-59-1 | sc-251272 | 100 g | $85.00 | ||
Tiglic酸とも呼ばれるこの化合物は、CPT1の阻害剤である。CPT1を阻害することにより、Tiglic acidは脂肪酸酸化のプロセス全体を制限することで、間接的にCPT1-Cの活性に影響を与えることができる。 | ||||||