CPP32活性化剤は、アポトーシス経路に不可欠な実行因子カスパーゼであるCPP32のタンパク質分解活性を増強することができる多様な化合物からなる。Z-DEVD-FMKは、他のカスパーゼを競合的に阻害することで、CPP32の基質利用性を高め、活性を増強する。同様に、DNA損傷剤であるエトポシドとカンプトテシンは、CPP32の活性化を伴うアポトーシスを誘導し、細胞成分を分解する。ツニカマイシン、タプシガルギン、ブレフェルジンAなどの化合物は小胞体にストレスを与え、CPP32の活性化を頂点とするアポトーシス反応を引き起こす。ベツリン酸とスルフォラファンはミトコンドリア経路の誘導を介して、三酸化ヒ素は酸化ストレスを介して、アポトーシスに寄与し、細胞死を実行するためにCPP32の作用が必要である。
さらに、キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、CPP32の活性化を含む広範なメカニズムによってアポトーシスを開始することができる。シクロヘキシミドは、タンパク質合成の阻害によりアポトーシスを誘導することで、CPP32の活性を高める。TRAILは、生物学的リガンドではあるが、その合成型では、デスレセプターと直接相互作用し、CPP32を活性化するカスケードを引き起こす。
関連項目
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