COX1阻害剤

一般的なCOX1阻害剤には、アスピリンCAS 50-78-2、イブプロフェンCAS 15687-27-1、インドメタシンCAS 53-86-1、ピロキシカムCAS 36322-90-4、ジクロフェナク酸CAS 15307-86-5などがあるが、これらに限定されるものではない。

COX-1（シクロオキシゲナーゼ-1）阻害剤は、プロスタグランジンやトロンボキサンを含むプロスタノイドの生合成経路において極めて重要な役割を果たすCOX-1酵素の機能を調節することを主な目的とした化学物質である。シクロオキシゲナーゼは重要な酵素であり、2つの主なアイソフォームが存在する：COX-1とCOX-2であり、それぞれ特徴的な生理学的役割を持つ。COX-1はほとんどの組織で恒常的に発現しており、様々な細胞プロセスにおいて継続的に存在し、機能していることを示唆している。COX-1の作用によって合成されるプロスタノイドは、一般にハウスキーピング・プロスタノイドと考えられており、血流、保護粘液産生、血小板凝集を調節することによって、消化管や腎臓を含む様々な器官系の生理的完全性を維持するのに役立っている。

化学的には、COX-1阻害剤は通常、COX-1酵素の活性部位と特異的に相互作用するように設計された、異なる構造モチーフを持つ多様な分子を具現化し、それによってアラキドン酸から他のプロスタノイドの前駆体であるプロスタグランジンH2への変換を阻止する。COX-1阻害剤と酵素の相互作用は、分子認識の原則にほぼ基づいており、阻害剤の構造的・電子的配置が酵素の活性部位の位相幾何学的・電子的特徴を補完する。この相互作用により、酵素がアラキドン酸の酸素化を触媒する能力が阻害され、プロスタノイドの生合成が阻害される。COX-1阻害剤は、このような分子的介入によって、プロスタノイド合成に続く生物学的事象のカスケードを混乱させ、様々な組織型における生理学的反応を調節する。