COS5阻害剤

一般的なCOS5阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

COS5阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを調節することにより、COS5の機能的活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として、COS5の活性化に必須と思われるキナーゼのリン酸化を阻害することにより、COS5の活性を低下させることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とwortmanninは、COS5の機能に必要であろうPI3K/ACT経路を阻害することにより、COS5活性を低下させることができる。ラパマイシンはmTORC1を阻害することにより、COS5が細胞増殖や成長などmTORC1が支配する過程に関与している場合、COS5を抑制する可能性がある。

U0126とPD 98059は、MEK/ERK経路の阻害剤として、COS5がこの経路内で作用しているか、この経路によって制御されている場合、COS5の活性を低下させる可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNK経路を標的とする；これらの経路を阻害すると、COS5がストレスや炎症シグナルによって制御されている場合、COS5活性が低下すると考えられる。PP2はSrcファミリーキナーゼを特異的に阻害するので、Srcキナーゼシグナル伝達がCOS5を活性化する場合、COS5活性の低下につながる可能性がある。イマチニブはABLおよびc-KITチロシンキナーゼを阻害することで、COS5がこれらのキナーゼを介したシグナル伝達に依存している場合、COS5活性を阻害する可能性がある。ソラフェニブはMAPK経路内のRAFキナーゼを標的とする。もしCOS5がこの経路によって制御されているならば、ソラフェニブによってその活性は低下するであろう。最後に、プロテアソーム阻害剤としてのボルテゾミブの役割は、COS5を負に制御するタンパク質の蓄積につながる可能性があり、COS5の分解がその機能にとって重要であれば、間接的にその活性を阻害することになる。