connexin 50 アクチベーター

一般的なコネキシン50活性化剤には、キニーネ CAS 130-95-0、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、2-ブロモ-2-クロロ-1,1 1,1-トリフルオロエタン CAS 151-67-7、18 β-グリチルレチン酸 CAS 471-53-4、1-ヘプタノール CAS 111-70-6。

コネキシン50活性化剤は、主にギャップ結合の調節を通じてコネキシン50の機能的活性を増強する多様な化合物群である。キニーネ、メフロキン、ハロタンなどの化合物はコネキシン50チャネルのコンダクタンスを直接増加させ、細胞間コミュニケーションを促進する。レチノイン酸は細胞分化に関与し、コネキシン50を含むギャップ結合の形成をアップレギュレートする。グリチルレチン酸とその誘導体であるカルベノキソロンは、ギャップ結合チャネルと相互作用してコネキシン50の活性を高め、一方、フルフェナム酸はチャネルの開口確率とコンダクタンスを増加させることが指摘されている。ゲニステインは、チロシンキナーゼ活性を阻害することで、ギャップ結合が適切に機能するために重要な競合的リン酸化を減少させ、間接的にコネキシン50の活性を高めることができる。

ジブチリルcAMPとフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、ギャップ結合のアセンブリーとチャネルの開口を促進するリン酸化現象を促進し、コネキシン50の活性を高める。ヘプタノールは、低濃度では可逆的にギャップ結合の伝達を調節し、コネキシン50の機能を増強する。最後に、オクタノールのような長鎖アルコールは、細胞膜の脂質ドメインと相互作用することによってギャップジャンクションを安定化し、間接的にコネキシン50を介した細胞間コミュニケーションを促進すると考えられている。