connexin 40.1 アクチベーター

一般的なコネキシン40.1活性化剤には、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、PMA CAS 16561-29-8、(-)- エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9。

コネキシン40.1活性化剤は、コネキシン40.1の機能的活性を直接的または間接的に増強することができる化合物である。これらの活性化剤は、コネキシン40.1が直接関与する特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることによって作用する。例えば、レチノイン酸、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸（db-cAMP）、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMP、8-(4-クロロフェニルチオ)アデノシン3',5'-環状一リン酸（8-CPT-cAMP）、イソプロテレノールのような化合物は、コネキシン40.1のリン酸化を増強することによって作用する。1が異なるシグナル伝達経路を介して作用する。リン酸化はコネキシン40.1の機能活性化にとって重要なプロセスである。例えば、レチノイン酸はレチノイン酸シグナル伝達経路を通してコネキシン40.1のリン酸化に影響を与え、PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、コネキシン40.1のリン酸化につながる。同様に、db-cAMP、フォルスコリン、8-Bromo-cAMP、8-CPT-cAMP、イソプロテレノールは、それぞれ異なるメカニズムでプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、コネキシン40.1をリン酸化して活性化する。

エピガロカテキンガレート（EGCG）、テトロドトキシン（TTX）、メクロフェナム酸のような他の化合物は、機能的活性化に必要なコネキシン40.1チャネルのゲーティングに影響を与える。例えば、EGCGはATP感受性カリウムチャネルを阻害し、コネキシン40.1チャネルのゲーティングに必要な条件である膜の脱分極を維持する。一方、TTXは電位依存性ナトリウムチャネルを阻害し、これも膜の脱分極を維持し、コネキシン40.1の活性を高める。非ステロイド性抗炎症薬であるメクロフェナム酸は、細胞間情報伝達環境を変化させ、間接的にコネキシン40.1チャネルのゲーティングを調節する。最後に、イソフラボノイドの一種であるゲニステインは、プロテインチロシンキナーゼを阻害し、コネキシン40.1のリン酸化状態を変化させ、その機能的活性化につながる。