コネキシン25活性化剤は、コネキシン25の機能的活性を直接的または間接的に増強することができる化学化合物である。これらの活性化剤は、コネキシン25が直接関与する特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることによって作用する。例えば、レチノイン酸、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸(db-cAMP)、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMPのような化合物、8-(4-Chlorophenylthio)adenosine3',5'-cyclic monophosphate (8-CPT-cAMP)、イソプロテレノールは、異なるシグナル伝達経路を通じてコネキシン25のリン酸化を促進することにより作用する。リン酸化はコネキシン25の機能活性化にとって重要なプロセスである。例えばレチノイン酸は、レチノイン酸シグナル伝達経路を通してコネキシン25のリン酸化に影響を与え、一方PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、コネキシン25をリン酸化することができる。
一方、エピガロカテキンガレート(EGCG)やテトロドトキシン(TTX)のような化合物は、コネキシン25チャネルのゲーティングに必要な条件である膜の脱分極を維持することで、間接的にコネキシン25の活性を高める。EGCGはATP感受性カリウムチャネルの活性を阻害し、それによって膜の脱分極を維持する。同様に、強力な神経毒であるTTXは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、間接的にコネキシン25の活性を高める。非選択的ギャップ結合遮断薬であるメクロフェナム酸もまた、細胞間情報伝達環境を変化させることにより、間接的にコネキシン25の活性を高めることができる。大豆製品に含まれるイソフラボノイドであるゲニステインは、タンパク質チロシンキナーゼを阻害することによってコネキシン25のリン酸化状態を変化させ、コネキシン25の機能的活性化につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、細胞の成長、分化、発達に役割を果たすビタミンAの代謝物です。レチノイン酸シグナル伝達経路を介して、機能活性化に必要なプロセスの一つであるコネキシン25のリン酸化に影響を与えます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはホルボルのジエステルで、細胞生物学の研究ツールとして用いられている。PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、コネキシン25をリン酸化して機能的活性化に導く。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれるポリフェノールの一種です。ATP感受性カリウムチャネルの活動を阻害し、間接的にコネキシン25の活動を強化します。コネキシン25チャネルの開口に必要な条件である、膜の脱分極を維持します。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログである。プロテインキナーゼA(PKA)の活性を増強し、コネキシン25をリン酸化して機能的活性化に導く。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはジテルペンで、アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP(cAMP)の産生増加につながります。cAMPレベルの上昇は、PKAを活性化し、コネキシン25をリン酸化してその活性を高めます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは、細胞透過性でホスホジエステラーゼ耐性のcAMPアナログであり、PKAを活性化する。PKAはコネキシン25をリン酸化し、その機能的活性化につながる。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは、様々な生理的プロセスを制御する生理活性脂質メディエーターである。S1Pはコネキシンチャネルのゲーティングに影響を与えることが知られており、コネキシン25の活性を高めることができる。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $87.00 $316.00 | 19 | |
8-CPT-cAMPは細胞透過性のホスホジエステラーゼ耐性cAMPアナログである。PKAを活性化し、コネキシン25をリン酸化して機能的活性化に導く。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインは大豆製品に含まれるイソフラボノイドで、タンパク質チロシンキナーゼを阻害する。そうすることで、コネキシン25のリン酸化状態を変化させ、その機能的活性化につながる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的βアドレナリン作動薬で、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。増加したcAMPはPKAを活性化し、コネキシン25をリン酸化してその活性を高める。 | ||||||