Date published: 2025-9-11

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COMT阻害剤

一般的なCOMT阻害剤には、OR-486 CAS 7659-29-2、アドレノクロム CAS 54-06-8、U-0521 CAS 5466 -89-7、3-メルカプトチラミン塩酸塩 CAS 37736-93-9、エンタカポン CAS 130929-57-6。

COMT阻害剤は、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)という酵素を標的とする化合物の化学的分類に属します。COMTは、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリンなどのカテコールアミンの分解に関与しています。これらの阻害剤は、COMTの活性を阻害することで、体内のカテコールアミン、特にドーパミンのレベルを調節します。COMT阻害剤の化学構造は様々ですが、COMT酵素の活性部位と相互作用するコア構造を通常有しています。この相互作用により、COMTの酵素活性が阻害され、カテコールアミンのメチル化が妨げられ、その結果、その分解が阻害されます。その結果、カテコールアミン、特にドーパミンのレベルが上昇し、神経伝達と生理作用に変化が生じます。

COMT阻害剤は、作用機序に基づいて可逆的阻害剤と不可逆的阻害剤に分類することができます。可逆的阻害剤は可逆的にCOMT酵素に結合し、阻害剤が解離すると正常な酵素機能が回復します。一方、不可逆的阻害剤は酵素と長時間または恒久的に相互作用し、COMT活性の阻害が長時間持続します。COMT阻害剤の開発は、カテコールアミン濃度を調節し、特定の生理作用を得ることを目的として進められてきました。COMT阻害剤の構造活性相関を理解することで、効力、選択性、薬物動態特性が改善された化合物の設計と最適化に貢献してきました。

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

OR-486

7659-29-2sc-204149
50 mg
$191.00
(0)

OR-486は、有機合成において極めて重要な求核アシル置換反応に関与する能力を特徴とする特徴的な酸ハライドである。その反応性は電子吸引性基の存在によって増強され、安定な中間体の形成を促進する。この化合物は、様々な求核剤との相互作用に影響を与えるユニークな立体特性を示し、選択的なアシル化パターンをもたらす。さらに、揮発性で粘度が低いため、実験室での取り扱いが容易である。

Adrenochrome

54-06-8sc-206029
sc-206029A
25 mg
250 mg
$120.00
$480.00
1
(3)

アドレノクロムは興味深い酸化還元特性を示す注目すべき化合物で、電子伝達反応に関与することができる。その構造により、安定なラジカル中間体を形成し、さらなる化学変換を行うことができる。水素結合やπ-πスタッキングなどの非共有結合的相互作用を通じて生体高分子と相互作用するこの化合物のユニークな能力は、多様な反応性の可能性を際立たせている。さらに、極性溶媒への溶解性が高いため、様々な実験への応用が可能である。

U-0521

5466-89-7sc-200745
sc-200745A
20 mg
100 mg
$120.00
$306.00
(0)

U-0521は、求核剤との反応性が特徴的な酸ハライドで、エステルやアミドの生成につながるアシル化反応を促進する。親電子性のカルボニル基は、加水分解に対する感受性を高め、カルボン酸を生成する。この化合物のユニークな立体的および電子的特性は反応速度論に影響を与え、選択的な変換を可能にする。さらに、U-0521の有機溶媒への溶解性は、多様な合成経路における有用性を促進する。

3-Mercaptotyramine, Hydrochloride

37736-93-9sc-206656
10 mg
$306.00
(0)

3-メルカプトチラミン塩酸塩は、そのチオール基により強い求核性を示し、様々な酸化還元反応に関与できる注目すべき化合物である。金属イオンと安定な錯体を形成する能力により、触媒反応における反応性が向上する。アミン基の存在は塩基性に寄与し、親電性物質との相互作用に影響を与える。さらに、極性溶媒への溶解性により、多様な化学環境での役割を促進する。

Entacapone

130929-57-6sc-218315
10 mg
$125.00
1
(1)

エンタカポンは、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)の選択的阻害剤であり、競合的結合により酵素活性を調節するユニークな能力を特徴とする。その構造は、酵素の活性部位との特異的な相互作用を可能にし、基質の利用可能性と反応速度に影響を与える。この化合物は親水性であるため、水環境への溶解性が高く、生体内への効果的な分布を促進する。さらに、その立体化学は結合親和性と選択性を決定する上で重要な役割を果たしている。

Opicapone

923287-50-7sc-477441
2.5 mg
$398.00
(0)

オピカポンは可逆的なCOMT阻害剤であり、パーキンソン病の補助療法に適応される。レボドパの効果持続時間を延長し、運動機能の変動を管理するのに役立つ。

Tolcapone

134308-13-7sc-220266
10 mg
$167.00
1
(1)

トルカポンはカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)の強力な阻害剤であり、酵素と安定な複合体を形成する能力によって区別される。そのユニークな分子構造は、活性部位との強い相互作用を促進し、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質の回転速度に影響を与える。この化合物は独特の電子的特性を示し、反応性や結合ダイナミクスに影響を与える。さらに、その親油性の特性は膜透過性を高め、様々な環境での分布に影響を与える。

Entacapone-d10

sc-218316
1 mg
$250.00
(0)

Entacapone-d10は、カテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)の選択的阻害剤であり、同位体標識により代謝研究の追跡を向上させることが特徴である。そのユニークな重水素化構造は、同位体効果を変化させ、酵素メカニズムに洞察を与える。この化合物のCOMT活性部位に対する親和性は、水素結合と疎水性相互作用の影響を受け、酵素活性と基質特異性を調節する。この特異性により、代謝経路が異なる可能性があり、生化学的プロセスにおけるCOMTの役割をより深く理解することができる。

Nitecapone-13C5

116313-94-1 (unlabeled)sc-219380
1 mg
$2540.00
(0)

ニテカポン-13C5は、カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)の強力な阻害剤であり、炭素13同位体標識によって区別され、高度な代謝追跡を容易にする。この化合物はユニークな結合動態を示し、その構造コンフォメーションが酵素活性部位との相互作用を増強する。その結果、反応速度が変化し、基質競合や酵素制御の複雑な詳細が明らかになる。その同位体シグネチャーは、代謝フラックスの正確なモニタリングを可能にし、COMTの生化学的経路の理解を深める。

Nitecapone

116313-94-1sc-208099
10 mg
$330.00
(1)

ニテカポンは可逆的なCOMT阻害剤であり、他のCOMT阻害剤と同様にパーキンソン病の治療薬として研究されています。