CNR2阻害剤

一般的なCNR2阻害剤としては、AM-630 CAS 164178-33-0、JTE 907 CAS 282089-49-0、SR 144528 CAS 192703-06-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CNR2の化学的阻害剤には、このタンパク質を特異的に標的としてその機能を阻害する様々な化合物が含まれる。AM630はそのような化合物の一つで、CNR2に対するインバースアゴニストとして作用する。つまり、受容体に結合し、受容体の正常な作用を妨げるような構造変化を誘導し、その構成的活性を効果的にオフにする。同様に、JTE907はCNR2の活性化を阻害するように結合することで、細胞内シグナル伝達を減少させ、インバースアゴニストとして作用する。SR144528とBML-190はともにCNR2に選択的に拮抗する。SR144528とCNR2との相互作用は、受容体が活性化する際に通常関与するシグナル伝達経路を阻害する。BML-190は、受容体が内因性リガンドによって活性化されるのを阻害することにより、CNR2の阻害を達成する。HU 308とLY320135はCNR2に対するアンタゴニストとしても機能し、HU 308はCNR2が媒介する生物学的活性を阻害し、LY320135はその拮抗作用によって受容体の活性を低下させる。

一連のCNR2阻害剤を続けると、CAY10402とAM6545はともに選択的拮抗薬として作用する。CAY10402は、類似の受容体に影響を与えることなく、受容体の機能を阻害する形でCNR2に結合する。AM6545は末梢制限化合物であり、血液脳関門を通過して中枢のCNR2受容体に影響を与えることなく、末梢組織におけるCNR2の活性を阻害する。つまり、内因性リガンドとは異なる部位に結合し、受容体の機能を阻害する。アジュレミン酸もまた、CNR2に逆アゴニストとして結合し、シグナル伝達を阻害する化合物である。SMM-189は、CNR2に選択的に拮抗し、中枢神経系内で特異的にその作用を阻害するように設計された。最後に、PSB-SB-1202はCNR2に対するアンタゴニストとして作用し、受容体の機能とシグナル伝達経路を効果的に阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、受容体の正常な活性を阻害する形でCNR2と相互作用し、それによってCNR2が媒介する様々な生理学的反応を低下させる。