CMYA5 アクチベーター

一般的なCMYA5活性化剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Verapamil CAS 52-53-9、Forskolin CAS 66575-29 -9、IBMX CAS 28822-58-4、アデノシン3′,5′-シクリックモノフォスフェート、N6-ベンゾイル-、ナトリウム塩 CAS 30275-80-0。

CMYA5活性化剤は、細胞膜に存在し、カルシウムシグナル伝達やプロテインキナーゼ経路に関与することが知られているタンパク質であるCMYA5の機能的活性を増強する化合物の一種である。ブレフェルジンAのような化合物は、CMYA5の正しい細胞内輸送を促進し、その機能的活性を促進する。ベラパミル、フォルスコリン、IBMX、エピネフリン、イソプロテレノールは、CMYA5をリン酸化するシグナル伝達カスケードであるPKA経路を誘発することにより、CMYA5の活性を増強する。特に、ベラパミルはカルシウムチャネルを阻害してPKA経路の活性化をもたらし、フォルスコリンとIBMXはcAMPレベルを上昇させ、エピネフリンとイソプロテレノールはβアドレナリン受容体を活性化する。

6-Bnz-cAMP、PMA、スタウロスポリン、オカダ酸、イオノマイシン、タプシガルギンなどの他の化合物も、様々なメカニズムでCMYA5活性を増強する。具体的には、6-Bnz-cAMPはPKAを直接活性化し、CMYA5をリン酸化する。PMAとスタウロスポリンは、CMYA5をリン酸化するもう一つのキナーゼであるPKCの活性化因子である。オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することにより、CMYA5のリン酸化状態を高める。イオノマイシンとタプシガルギンは、カルシウム結合タンパク質としてのCMYA5の役割を考慮すると重要な因子である細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、CMYA5の活性を増強する。特に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、一方、タプシガルギンは細胞質カルシウムレベルを制御するATPaseであるSERCAを阻害する。