CLC-1阻害剤

一般的なCLC-1阻害剤としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ケルセチンCAS 117-39-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

CLC-1阻害剤は、CLCファミリーに属する塩素イオンチャネルであるCLC-1チャネルの機能を標的として選択的に調節する化学化合物です。CLC-1は主に骨格筋細胞で発現しており、筋繊維の適切な電気興奮性を維持する上で重要な役割を果たしています。CLC-1は細胞膜を流れる塩化物イオンの流れを制御することで静止膜電位の安定化に寄与し、過剰な興奮による筋肉の過剰な活動化を防いでいます。CLC-1の阻害剤は、チャネルを通る塩化物イオンのコンダクタンスを遮断または減少させることで作用し、それによって筋肉膜の電気的特性を変化させます。この阻害は筋肉の収縮後の興奮性シグナルの抑制にCLC-1を介した塩化物イオンの流れが不可欠であるため、筋肉の機能に影響を与える可能性があります。CLC-1タンパク質はホモダイマーとして機能し、各サブユニットは独立した塩化物輸送経路を形成します。CLC-1の活性は細胞内pHや電圧などの因子によってきめ細かく調整され、非常に動的なイオンチャネルとなっています。CLC-1の阻害剤は、チャネルの特定部位（孔内または調節ドメイン）に結合し、塩化物イオン伝導能力を妨害します。CLC-1の活性を調節することで、研究者は骨格筋における塩化物伝導の生理学的役割を解明し、筋肉の弛緩と興奮性を制御するプロセスを解明することができます。また、CLC-1の阻害は、塩素チャネルが筋肉生理学全体にどのように寄与しているかを研究し、イオンチャネルの機能不全が細胞および組織レベルのプロセスにどのような影響を与えるかを調査する手段としても役立ちます。