CLC-1阻害剤
一般的なCLC-1阻害剤としては、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、ケルセチンCAS 117-39-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
CLC-1阻害剤は、CLCファミリーに属する塩素イオンチャネルであるCLC-1チャネルの機能を標的として選択的に調節する化学化合物です。CLC-1は主に骨格筋細胞で発現しており、筋繊維の適切な電気興奮性を維持する上で重要な役割を果たしています。CLC-1は細胞膜を流れる塩化物イオンの流れを制御することで静止膜電位の安定化に寄与し、過剰な興奮による筋肉の過剰な活動化を防いでいます。CLC-1の阻害剤は、チャネルを通る塩化物イオンのコンダクタンスを遮断または減少させることで作用し、それによって筋肉膜の電気的特性を変化させます。この阻害は筋肉の収縮後の興奮性シグナルの抑制にCLC-1を介した塩化物イオンの流れが不可欠であるため、筋肉の機能に影響を与える可能性があります。CLC-1タンパク質はホモダイマーとして機能し、各サブユニットは独立した塩化物輸送経路を形成します。CLC-1の活性は細胞内pHや電圧などの因子によってきめ細かく調整され、非常に動的なイオンチャネルとなっています。CLC-1の阻害剤は、チャネルの特定部位（孔内または調節ドメイン）に結合し、塩化物イオン伝導能力を妨害します。CLC-1の活性を調節することで、研究者は骨格筋における塩化物伝導の生理学的役割を解明し、筋肉の弛緩と興奮性を制御するプロセスを解明することができます。また、CLC-1の阻害は、塩素チャネルが筋肉生理学全体にどのように寄与しているかを研究し、イオンチャネルの機能不全が細胞および組織レベルのプロセスにどのような影響を与えるかを調査する手段としても役立ちます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
このポリフェノールは、DNAメチルトランスフェラーゼの活性を阻害することによってCLC-1の発現を低下させ、CLCN1遺伝子のプロモーターのメチル化を低下させ、転写を減少させると考えられる。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、特定のキナーゼ経路を阻害することによってCLC-1をダウンレギュレートし、それによってCLCN1遺伝子の活性に重要な転写因子のリン酸化状態を変化させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、転写因子であるNF-kBの活性化を抑制することで、CLCN1遺伝子の転写の開始を減少させ、CLC-1の合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、遺伝子プロモーター領域に直接結合し、CLCN1遺伝子に対する転写装置の親和性を低下させることによって、CLC-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
この化合物は、CLCN1遺伝子座でヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、転写抑制をもたらすことによって、CLC-1の発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
CLCN1遺伝子プロモーターのDNAのシトシン塩基を脱メチル化することによりCLC-1をダウンレギュレートし、遺伝子の転写開始を抑制する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストンの脱アセチル化を阻害することにより、CLCN1遺伝子座の閉じたクロマチン構造を維持し、CLC-1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
このビタミンA誘導体は、CLCN1遺伝子のレチノイン酸受容体エレメントに結合することでCLC-1合成を減少させ、転写抑制をもたらすのかもしれない。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
ミネラルコルチコイド受容体に拮抗することでCLC-1の発現を低下させる可能性があり、CLCN1遺伝子の発現を支配する転写因子に下流で影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウム拮抗薬ではあるが、ベラパミルは細胞内カルシウム濃度を変化させることによって間接的にCLC-1の発現を低下させ、遺伝子の転写カスケードに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||