Cholesterol Esterase阻害剤

一般的なコレステロールエステラーゼ阻害剤には、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、シムバスタチン CAS 79902-63-9、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、ベルベリン CAS 2086-83-1などがある。

コレステロールエステラーゼは、胆汁酸塩刺激リパーゼまたはカルボキシルエステルリパーゼとしても知られ、コレステロールエステルを遊離コレステロールと脂肪酸に加水分解する際に重要な役割を果たす酵素である。この酵素は、食事から摂取されたコレステロールの消化管内での吸収と代謝に重要な役割を果たしている。コレステロールエステラーゼ阻害剤は、その名が示すように、この酵素の活性を阻害する化合物である。これらの阻害剤には、酵素の活性部位に結合して基質が酵素にアクセスするのを妨げる競合的なものと、活性部位以外の部位に結合して酵素の立体構造を変化させ活性を低下させる非競合的なものがある。

これらの阻害剤の化学組成や構造は、有機分子や合成化合物から、様々な植物やハーブに含まれる天然物質まで、実に様々である。例えば、ルテオリン、ケルセチン、ルチンのようなある種のフラボノイドは、コレステロールエステラーゼを阻害する能力を示している。パラオキソンやジイソプロピルフルオロホスフェート（DFP）のような有機リン化合物は、酵素の活性部位のセリンを共有結合で修飾し、不活性にすることで作用する。一方、ベンジルやベルベリンのような化合物は、結合相互作用によって酵素を阻害する可能性がある。これらの化合物の中には、コレステロールエステラーゼに対して特異的で強力な阻害作用を持つものもあるが、コレステロールエステラーゼだけでなく、様々な酵素に影響を与える、より広範な阻害プロファイルを持つものもあることに注意することが重要である。この膨大な構造的多様性と作用機序の違いにより、コレステロールエステラーゼ阻害剤のクラスは生化学の中でも豊かで多様な研究分野となっている。