Cholesterol Esterase アクチベーター

一般的なコレステロールエステラーゼ活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、コール酸（CAS 81-25-4）、デオキシコール酸（CAS 83-44-3）、クロフィブラート（CAS 637-07-0）、ベザフィブラート（CAS 41859-67-0）などがあるが、これらに限定されるものではない。

コレステロールエステラーゼは、カルボキシルエステルリパーゼとも呼ばれ、コレステロールエステルを遊離コレステロールと脂肪酸に加水分解することにより、脂質の代謝に重要な役割を果たす酵素である。この酵素は主に膵臓で産生され、消化管に分泌され、食餌性脂肪の消化吸収を促進する。コレステロールエステラーゼは脂質の恒常性維持に不可欠な機能を持ち、その発現は体内の様々な生化学的シグナルによって厳密に制御されている。この酵素の活性は、複雑な脂質分子を適切に分解するために極めて重要であり、それによって、これらの化合物をエネルギー産生や重要な細胞成分の合成に利用する身体の能力を支えている。

コレステロールエステラーゼの発現を誘導する可能性のある特定の化合物が数多く知られている。これらの活性化剤は、遺伝子レベルで酵素をアップレギュレートし、酵素の合成と活性を増加させる。このような化合物には、特定の脂肪酸や胆汁酸が含まれ、脂質代謝亢進の必要性を示す。例えば、多価不飽和脂肪酸はコレステロールエステラーゼをアップレギュレートし、それ自身の代謝と細胞構造への取り込みを促進する。また、肝臓でコレステロールから合成されるコール酸やデオキシコール酸などの胆汁酸も、コレステロールエステラーゼの発現上昇を引き起こすシグナル伝達分子として機能し、腸での脂質の乳化と吸収を促進する。さらに、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）に対するアゴニストとして働く様々な化合物が、コレステロールエステラーゼを含む脂肪代謝に関与する遺伝子の発現を刺激することが知られている。これらのPPARアゴニストは、それぞれの受容体を活性化することで、コレステロールエステラーゼの産生亢進に至る協調的な反応を引き起こし、それによって体内の脂質恒常性をサポートすることができる。