CHMP2阻害剤

一般的なCHMP2阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、Dynamin阻害剤I、Dynasore CAS 304448-55 -3、ダイナミン阻害剤 II CAS 1119-97-7、クロルプロマジン CAS 50-53-3、イトラコナゾール CAS 84625-61-6。

CHMP2阻害剤は、このリストでは、エンドソームの選別と輸送に関連する経路とプロセスを標的とすることにより、CHMP2の機能的活性を間接的に阻害する様々な化学物質を指す。これらの阻害剤はCHMP2には直接結合しないが、関連する細胞メカニズムの調節を通してその機能に影響を与える。CHMP2が属する輸送に必要なエンドソームソーティング複合体（ESCRT）機構は、ユビキチン化されたカーゴタンパク質の多胞体へのソーティングに重要な役割を果たしており、このプロセスは細胞の恒常性維持に不可欠である。PI3Kを標的とするWortmanninやLY294002のような阻害剤は、エンドサイトーシス経路を調節することができるため、CHMP2のカーゴソーティングにおける役割に影響を与える可能性がある。同様に、DynasoreやMiTMABのようなダイナミン阻害剤は、エンドソーム系におけるCHMP2の機能と密接に関連するプロセスであるダイナミン依存性エンドサイトーシスを阻害する。

クロルプロマジンやPitstop 2のような他の阻害剤は、クラスリンを介するエンドサイトーシスを標的とする。この過程は、CHMP2がその機能を発揮するエンドソームの形成と輸送に不可欠である。この経路を阻害することにより、これらの阻害剤は間接的にCHMP2の活性に影響を与えることができる。バフィロマイシンA1やイトラコナゾールのような化合物は、エンドソームの成熟と機能の重要な側面であるエンドソームの酸性化を変化させ、CHMP2に影響を与える可能性がある。さらに、ゲニステインやNSC 23766のような、より広範な細胞プロセスに影響を及ぼす阻害剤は、CHMP2の機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。チロシンキナーゼを阻害するGenisteinは、細胞内シグナル伝達に変化をもたらし、ESCRT機構におけるCHMP2の役割に間接的な影響を及ぼす可能性がある。NSC23766は、Rac1を阻害することにより、CHMP2が関与するプロセスを含む様々な細胞プロセスにとって重要な構成要素であるアクチン細胞骨格の動態に影響を与える。