CHD2阻害剤

一般的なCHD2阻害剤としては、UNC1999 CAS 1431612-23-5、JIB 04 CAS 199596-05-9、GSK126、BIX01294塩酸塩 CAS 1392399-03-9、PFI-1 CAS 1403764-72-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CHD2はクロマチンリモデリングの複雑な動態に深く関与しており、この過程はDNAを鋳型とする様々な活性に不可欠である。CHD2阻害剤は通常、CHD2を直接標的とするのではなく、クロマチン改変のメカニズムや関連因子を標的とする。

一方、UNC1999とGSK126はEZH2阻害剤であり、ヒストンのメチル化状態に影響を与え、それがCHD2のようなクロマチンリモデリング因子に影響を与える。JIB-04は、ヒストン脱メチル化酵素のJmjCドメインを標的とし、クロマチンランドスケープを改変する別のルートを提供する。BIX-01294は、G9aヒストンメチル化酵素を標的としており、クロマチン構造の重要な決定因子であるヒストンメチル化を変化させるので、特に興味深い。最後に、PFI-1とI-BET151はBETブロモドメイン阻害剤で、アセチル化ヒストンの認識を阻害し、CHD2のようなタンパク質のクロマチンリモデリング活性を間接的に調節することができる。