Cfhr2阻害剤

一般的なCfhr2阻害剤には、ナファモスタットメシラート（CAS 82956-11-4）、エピガロカテキンガレート（CAS 989-51-5）、酸化ヒ素（CAS 1327-53-3）、アウラノフィン（CAS 34031-32-8）、クルクミン（CAS 458-37-3）などがあるが、これらに限定されない。 5、酸化ヒ素（III）CAS 1327-53-3、Auranofin CAS 34031-32-8、クルクミン CAS 458-37-7などがある。

Cfhr2の化学的阻害剤は多様なメカニズムで作用し、Cfhr2が重要な役割を果たす補体系を調節する。例えば、エクリズマブは補体タンパク質C5に結合し、その切断を阻害することで膜攻撃複合体（MAC）の形成を効果的に阻害し、補体カスケードの末端部分におけるCfhr2の制御的役割を間接的に制限する。一方、コンプスタチンは補体系の中心的タンパク質である補体成分C3を標的とし、そうすることによって、C3と相互作用してC3の活性化を調節するCfhr2の調節機能を間接的に阻害する。同様に、PMX-53はC5aレセプターを阻害することによって作用し、Cfhr2はC5aを産生する補体の活性化に寄与するので、PMX-53はCfhr2がこれらの下流作用に及ぼす影響も間接的に減少させる。

他の化学的阻害剤も補体系の異なる側面を標的として作用し、間接的にCfhr2の機能に影響を与える。セリンプロテアーゼ阻害剤であるナファモスタットは、C1r、C1s、D因子などの必須補体プロテアーゼの活性化を阻害し、補体活性化過程の初期段階におけるCfhr2の役割を間接的に阻害する。K76COOHは、コンパスタチンと同様に、C3コンバーターゼ活性を阻害し、それによってCfhr2の調節機能も間接的に阻害する。三酸化ヒ素は補体成分の枯渇を引き起こし、補体系の中でCfhr2の調節機能を抑制する可能性がある。コブラ毒因子は、安定した代替経路のC3コンバーターゼを形成し、補体成分を枯渇させ、結果としてCfhr2の機能を阻害するというユニークな戦略を採用している。エピガロカテキンガレート(EGCG)やクルクミンなどの化学物質は、Cfhr2が調節の役割を果たす古典的補体経路の活性化を阻害することによって、Cfhr2に対する阻害効果を発現する。オーラノフィンは、補体系全体の活性化を阻害し、Cfhr2の機能に影響を与えることが報告されている。一方、LY294002は、炎症反応と補体系に関連する可能性のあるPI3K/Akt経路をダウンレギュレートし、間接的にCfhr2の調節作用に影響を与える。