CETP アクチベーター

一般的なCETP活性化剤としては、Dalcetrapib CAS 211513-37-0およびAnacetrapib CAS 875446-37-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

コレステリルエステル転移タンパク質（CETP）は、脂質代謝の制御に関与する重要な血漿タンパク質であり、特に異なるリポタンパク質間のコレステリルエステルとトリグリセリドの転移を促進する。その主な作用は、高比重リポ蛋白（HDL）から低比重リポ蛋白（LDL）や超低比重リポ蛋白（VLDL）のようなアポリポ蛋白Bを含むリポ蛋白へのコレステリルエステルの交換を仲介することである。その結果、CETPは血中のコレステロールやその他の脂質の濃度と分布を決定する上で極めて重要な役割を果たしている。

CETP活性化剤は、CETPタンパク質の活性を増強する化合物である。CETPの本来の機能を増幅することによって、これらの活性化剤は血漿中の脂質粒子の平衡に影響を与えることができる。このような調節は脂質プロフィールの変化につながり、HDLやLDL粒子の大きさや数に影響を与える。CETP活性化因子の作用機序は、多くの場合、CETPタンパク質に直接または間接的に結合し、リポタンパク質間のコレステリルエステルやトリグリセリドの移動速度を増加させる能力に根ざしている。CETP活性化因子の構造や化学的性質は様々であるが、CETPを介した脂質交換プロセスに影響を与えるという点で共通している。複雑な生物学的プロセスに影響を及ぼす他のクラスの化合物と同様、CETP活性化の正確な分子間相互作用とその結果を理解することは、依然として広範な科学的研究のテーマである。