Centaurin β5阻害剤

一般的なケンタウリンβ5阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ケンタウリンβ5阻害剤には、タンパク質の機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路を阻害する様々な化合物が含まれる。LY 294002とWortmanninはPI3K活性を阻害することによって作用し、それによってPI3K/Akt経路を抑制し、このカスケード内でのケンタウリンβ5の役割を減少させる。ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の下流の構成要素であるmTOR複合体を標的とするという異なるアプローチをとり、ケンタウリンβ5の機能阻害という同様の結果をもたらす。PD 98059とSB 203580のような他の阻害剤は、それぞれMEKとp38 MAPKの接合部でMAPK経路を阻害し、ケンタウリンβ5が活性化のためにこの経路に依存している場合、ケンタウリンβ5の活性を低下させる可能性がある。PP 2とSP600125は、SrcファミリーキナーゼとJNKを阻害することによって、この武器に加えている。ケンタウリンβ5の機能がこれらのキナーゼに依存している場合には、タンパク質の活性が低下する。

U0126はMEK1/2を阻害し、BKM120、PI-103、ZSTK474はPI3K活性を阻害し、GSK690693はAktを直接阻害する。これらの阻害剤の集団的な作用は、タンパク質の活性化シグナルを阻害することによって、ケンタウリンβ5活性の協調的なダウンレギュレーションをもたらす。各阻害剤は、ケンタウリンβ5の機能性の前提条件となる必要な上流イベントを阻害することによって作用し、それによってタンパク質の発現レベルに影響を与えることなく、タンパク質の活性を効果的に低下させる。この正確なターゲティングにより、これらの化学物質は細胞内シグナル伝達プロセスにおけるケンタウリンβ5の役割を選択的に阻害する強力なツールとなる。