CDP アクチベーター

一般的なCDP活性化剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ゲニステインCAS 446-72-0、ラパマイシンCAS 53123-88-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CDP活性化剤は、様々なメカニズムや経路を通じてCut Like Homeobox 1（CUX1またはCDP）の活性化剤として作用する複雑で多様な化学物質群である。これらの化合物の大部分は、様々なシグナル伝達カスケードに影響を与え、CDPの活性化につながる経路調節物質である。例えば、レチノイン酸はRAR/RXR経路を介して作用し、CUX1の活性化を含む遺伝子転写機構を引き起こす。同様に、デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体に作用し、CUX1を含む幅広い遺伝子発現プロファイルを調節する。もう一つの興味深い例はクルクミンであり、クルクミンはNF-κB経路に影響を及ぼし、CDP活性化に至る極めて重要なシグナル伝達カスケードである。メカニズムの多様性は、ゲニステインのようなチロシンキナーゼ阻害剤、トリコスタチンAや酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、フォルスコリンのようなcAMP調節剤にまで及んでいる。これらの化合物はすべて、CDPの活性化をもたらす変化をもたらす。

注目すべきは、経路阻害剤もCDPの間接的な活性化剤として機能することである。例えばラパマイシンはmTOR経路を阻害するが、そうすることでCUX1を含む遺伝子の活性化に道を開くことができる。同様に、PI3K阻害剤のLY294002やp38 MAPK阻害剤のSB203580は、CDPの活性化を促進する程度に下流のシグナル伝達を修飾することができる。したがって、CDPアクチベーターとして分類される様々な化合物は、細胞内シグナル伝達と遺伝子制御の複数の側面に関与し、その全てがCDPの活性化に集約される。