Cdc50C阻害剤

一般的なCdc50C阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、ML 141 CAS 71203-35-5、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Cdc50C阻害剤には、細胞内プロセスやシグナル伝達経路を標的とした破壊を通して、間接的にCdc50Cの機能的活性を減弱させる様々な化合物が含まれる。ブレフェルジンAは、ARF依存的な小胞形成を阻害することにより、Cdc50Cの機能に不可欠なゴルジ装置と輸送プロセスを損ない、その結果、Cdc50Cの活性を低下させる。同様に、ダイナソアはダイナミンを介したエンドサイトーシスを阻害し、Cdc50Cの適切な膜局在と機能性を阻害する。ML141はCdc42を阻害し、その結果、アクチン細胞骨格の組織化が阻害されることで、Cdc50Cが依存している可能性のあるプロセスを減衰させることができる。一方、モネンシンはイオン勾配と小胞の酸性化を変化させることで、間接的にCdc50Cのイオン依存的な機能を制限することになる。ノコダゾールとCK666は、それぞれ微小管を破壊し、アクチンの核形成を阻害することによって、小胞輸送や細胞形態制御のために細胞骨格の完全性が必要であれば、Cdc50Cの活性を抑制する可能性がある。

もしCdc50CがPKCを介したリン酸化によって制御されているのであれば、Gö 6976によるプロテインキナーゼCの阻害は、ラトルンクリンBによるアクチン重合の阻害がアクチン依存的なCdc50Cの機能を阻害するのと同様に、その活性低下につながる可能性がある。Cdc42とRac1をそれぞれ標的とするZCL278とNSC23766は、小胞の形成と輸送に重要なGTPaseを介する経路を変化させることにより、Cdc50Cの活性を低下させる可能性がある。ジャスプラキノリドによるアクチンフィラメントの安定化は、必要なアクチンのターンオーバーを妨げることにより、逆説的にCdc50Cの機能を阻害する可能性があり、一方、Y-27632によるROCKシグナルの阻害も同様に、アクチン細胞骨格ダイナミクスを変化させることにより、Cdc50Cの活性を低下させる可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、Cdc50Cの機能的活性を低下させるために多様なメカニズムが用いられており、Cdc50Cの機能が細胞内プロセスの複雑なネットワークに依存していることが明らかになった。