CD68活性化剤は、マクロファージや関連免疫細胞で一般的に見られる糖タンパク質であるCD68の活性をアップレギュレートまたは調節する能力を持つ、多様な化学物質の集合体である。この化学物質クラスは、単一のタイプの化合物に限定されるものではなく、植物由来分子、合成化学物質、必須生物学的物質の代謝産物など、さまざまなカテゴリーにまたがっている。例えば、PMAのようなホルボールエステルから、ケルセチンのような天然フラボノイド、細菌の細胞壁から得られるリポ多糖(LPS)まで、このクラスのメンバーは多岐にわたる。その他、レチノイン酸やカルシトリオールのような様々な形態のビタミンやその代謝物、スタチンやデキサメタゾンなどの物質も含まれる。これらの化学物質は異なるカテゴリーに属し、主な用途も異なるが、通常は遺伝子発現を変化させたり、細胞内シグナル伝達経路に影響を与えたりすることによって、CD68の活性に影響を与えるという共通の特徴を有している。
これらの化学物質がCD68を活性化する機序は非常に多様であり、しばしば文脈依存的である。例えばPMAは、プロテインキナーゼCの活性化を通してその影響を及ぼし、それによって最終的にCD68に影響を及ぼすタンパク質のカスケードに影響を及ぼす。一方、LPSはToll様受容体に結合することで作用し、CD68発現のアップレギュレーションに至る一連の細胞内イベントを引き起こす。同様に、レチノイン酸やカルシトリオールのような化合物は、それぞれレチノイン酸レセプターやビタミンDレセプターといった特定の細胞内レセプターを介して働き、CD68を含む遺伝子発現を調節する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、サイクリックAMPレベルに影響を与え、PKA経路を通じてCD68に影響を与える。このように作用機序に幅があることは、CD68アクチベーター・クラスの化学物質の複雑さと多様性を強調している。
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