CD45RC阻害剤

一般的なCD45RC阻害剤には、アレンドロネートナトリウム塩三水和物CAS 121268-17-5、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ゲニステイン CAS 446-72-0、PP 2 CAS 172889-27-9、およびWortmannin CAS 19545-26-7。

CD45RCの化学的阻害剤は、T細胞活性化に関与するシグナル伝達経路の調節に役割を果たしている。スタウロスポリンは、CD45RCが関与するT細胞の活性化に重要なタンパク質キナーゼC（PKC）を標的とする阻害剤のひとつである。PKCを阻害することで、スタウロスポリンはCD45RCのホスファターゼ活性を必要とする下流のシグナル伝達事象を妨害する。ゲニステインは、別の阻害剤であり、チロシンキナーゼを標的とします。T細胞受容体シグナル伝達に必要なリン酸化を阻害し、このプロセスではCD45RCが特定の基質を脱リン酸化してT細胞の活性化を調節することが知られています。PP2は、Srcファミリーキナーゼを選択的に阻害することで、CD45RCが関与するシグナル伝達カスケードの開始を妨げ、機能阻害をもたらします。また、ダサチニブはCD45RCが関与するシグナル伝達経路の一部であるSrcファミリーキナーゼを含む複数のチロシンキナーゼを阻害し、経路の活性を抑制します。

WortmanninとLY294002は、いずれもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とする。PI3Kは、CD45RCが関与するT細胞活性化経路の別の構成要素である。PI3Kの阻害は、T細胞受容体シグナル伝達を減少させ、結果的にCD45RCの機能を低下させる。フラボノイドの一種であるケルセチンは、タンパク質チロシンキナーゼを阻害し、T細胞の活性化に必要なリン酸化を減らし、CD45RCの機能を阻害します。さらに、U0126とPD98059は、それぞれMEK1/2とMEK1を標的とし、これらはT細胞受容体シグナル伝達と相互作用するMAPK/ERK経路の一部です。これらのキナーゼの阻害は、間接的にCD45RCを含むシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。ラベンダスチンAはチロシンキナーゼ阻害剤として、CD45RCを含むT細胞シグナル伝達経路を遮断することができます。最後に、SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害します。これらのキナーゼはどちらも、T細胞反応におけるCD45RCを含むシグナル伝達経路に関与しています。これらのキナーゼを阻害することにより、SB203580とSP600125の両方がCD45RCの機能阻害をもたらす。