CD36は、脂質の取り込み、細胞接着、自然免疫など様々な細胞プロセスに関与するスカベンジャー受容体である。この膜貫通型糖タンパク質は、脂肪細胞、単球、血小板を含む様々な細胞型に遍在している。脂肪酸の取り込みにおけるその役割は、CD36を脂質代謝における重要なプレーヤーにしている。CD36を活性化する化学物質の多くは、細胞膜上での発現を増強するか、長鎖脂肪酸のようなリガンドとの結合親和性を高めることを目的としている。例えば、パルミチン酸はCD36に直接結合する天然のリガンドであり、それによって脂質の取り込みやシグナル伝達のような下流の細胞イベントを促進する。対照的に、フェノフィブラートやWY-14643のような化合物はペルオキシソーム増殖剤活性化受容体(PPAR)を介して作用し、CD36の発現を増加させる。
アニソマイシンとタプシガルギンは細胞内経路に注目し、カルシウムレベルに影響を与えるか、あるいはCD36の機能に影響を与えるキナーゼを活性化する。このことは、CD36を活性化するための幅広い、しかし相互に関連した化学的戦術を示唆しており、特に洞察に富んでいる。例えば、セルレニンは脂肪酸合成を阻害することによってCD36の表面発現を増加させ、それによって細胞機構を外部環境から脂肪酸を取り込むようにシフトさせる。ポリフェノール・フラボノイドの一種であるケルセチンは、CD36の発現を制御することが知られているAMPK経路を活性化する能力があり、興味深い。
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