CD3-ε阻害剤
一般的なCD3-ε阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ミコフェノール酸モフェチル CAS 128794-94-5、FTY720 CAS 162359-56-0などがある。
CD3-ε阻害剤は、T細胞の表面に存在するCD3複合体の重要な構成要素のひとつであるCD3-εサブユニットと相互作用するように綿密に設計された特殊な化合物群である。T細胞は免疫系において重要な役割を果たしており、病原菌や癌細胞などの外来の侵入者を識別し排除する役割を担っている。CD3複合体は、重要なシグナル伝達ハブとして機能し、特定の抗原に遭遇した際に、T細胞受容体（TCR）と細胞内シグナル伝達経路間のコミュニケーションを促進する。TCRは、抗原提示細胞の表面にある主要組織適合遺伝子複合体（MHC）によって提示された特定の抗原断片を認識する。抗原を正常に認識すると、TCRは構造変化を起こし、CD3複合体のリクルートと活性化につながる。最終的に、一連の細胞内イベントが引き起こされ、T細胞の活性化と免疫応答の開始に至る。CD3-ε阻害剤は、TCRが抗原やMHC分子と直接相互作用することを妨げることなく、CD3-εサブユニットに選択的かつ可逆的に結合するように、非常に精密に設計されている。この特性により、抗原の認識とTCRの結合の後に効果を発揮する。CD3-εサブユニットの活性を調節することで、TCRシグナルの強度と持続時間を微調整し、T細胞の活性化、増殖、分化、エフェクター機能にさまざまな結果をもたらす。TCRシグナルを標的に調節することで、CD3-ε阻害剤は免疫活性化と免疫寛容のバランスに影響を与えることができる。
研究環境においては、これらの阻害剤は免疫学の基本的なプロセスを調査し、免疫調節の複雑性を理解するための貴重なツールであることが証明されている。CD3-ε阻害剤は、多様な分子構造と特性を持つ、独自の化学分類に属するものであることを強調しておくことは重要である。研究者たちは、選択性、効力、安全性を高めるために、これらの阻害剤の特性を探索し、最適化し続けている。CD3-ε阻害剤は、CD3複合体のCD3-εサブユニットと選択的に相互作用し、抗原認識に直接干渉することなくT細胞の活性化と機能を調節する、特殊な化学クラスとして非常に有望である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
シロリムスは、mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク）経路を標的として、T細胞の活性化を間接的に阻害する。シロリムスは FKBP12 と複合体を形成し、この複合体は mTOR に結合してこれを阻害し、IL-2 への反応を低下させ、T細胞の増殖と分化を阻害する。このプロセスは最終的に CD3-epsilon シグナル伝達と下流の T細胞活性化に影響を与える。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはシクロフィリンと結合し、重要なホスファターゼであるカルシニューリンを阻害する複合体を形成する。これにより、T細胞におけるIL-2転写が抑制され、活性化、増殖、サイトカイン産生が減少する。IL-2反応の減少により、CD3-epsilonシグナル伝達とT細胞活性化経路が遮断される。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
シクロスポリンAと同様に、タクロリムスもFKBP12への結合によりカルシニューリンを阻害し、IL-2産生とT細胞活性化を抑制します。その結果、CD3-epsilon媒介シグナル伝達と下流の免疫応答が影響を受けます。 | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
ミコフェノール酸モフェチルは、T細胞におけるグアノシンヌクレオチドの新規合成に関与する酵素であるイノシン一リン酸脱水素酵素（IMPDH）を阻害する。この経路を遮断することで、T細胞の増殖と抗体産生が抑制される。グアノシンヌクレオチドの供給量が減少することで、CD3-epsilonシグナル伝達と下流の活性化に影響が及ぶ。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720は、スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターです。 T細胞上のS1P1受容体の細胞内移行と分解を誘導し、リンパ節へのT細胞の滞留を引き起こし、炎症部位への移動を阻止します。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
ソトラスタウリンはプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、特にT細胞活性化に関与するPKC-シータアイソフォームを標的とする。PKC-シータシグナル伝達を阻害することで、CD3-エプシロンシグナル伝達を含む下流のT細胞受容体媒介活性化経路を妨害し、免疫反応を抑制する。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブはJAK1/JAK2阻害剤であり、T細胞内のこれらの酵素を標的とすることで、JAK/STATシグナル伝達経路を抑制し、免疫応答をダウンレギュレートします。その結果、CD3-epsilonシグナル伝達および下流の活性化経路が影響を受けます。 | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
バリシチニブ（Baricitinib）は、自己免疫疾患の炎症を軽減するために使用されるJAK1/JAK2阻害剤である。JAK酵素を標的とすることで、炎症性サイトカインのシグナル伝達カスケードを抑制し、T細胞の活性化を減少させる。サイトカイン媒介経路の遮断により、CD3-epsilonシグナル伝達および下流のT細胞活性化に影響が及ぶ。 | ||||||