CD203a阻害剤
一般的なCD203a阻害剤としては、スラミンナトリウムCAS 129-46-4、クロピドグレルCAS 113665-84-2、アレンドロン酸CAS 66376-36-1、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、イマチニブCAS 152459-95-5が挙げられるが、これらに限定されない。
CD203a阻害剤は、酵素CD203aを標的とする化学化合物です。CD203aは、細胞外ヌクレオチドピロホスファターゼ/ホスホジエステラーゼ3（ENPP3）としても知られています。CD203aは、細胞外ヌクレオチドを加水分解してピロリン酸とヌクレオチド一リン酸に変換するENPPファミリーに属する膜結合酵素です。この酵素活性は、細胞外空間におけるヌクレオチドのバランスを維持したり、プリン作動性シグナル伝達経路を調節したりするなど、さまざまな生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしています。CD203aを阻害することで、これらの化合物は、これらの反応を触媒する酵素の能力を遮断し、CD203aが発現している組織（胃腸管、腎臓、免疫系細胞など）におけるヌクレオチド代謝およびシグナル伝達に関連するプロセスに影響を与えることを目的としています。CD203a阻害剤は、酵素の活性部位に特異的に結合し、その触媒活性を遮断する構造的特徴を持つように設計されています。これらの阻害剤は、低分子からより大きな生物学的物質まで多岐にわたります。阻害剤の設計には、酵素の三次元構造と活性部位の動力学に関する詳細な理解が必要です。また、阻害剤は選択性を最適化する必要があり、機能が重複している可能性があるENPPファミリーの他のメンバーに干渉することなく、CD203aを確実に標的とすることが求められます。さらに、阻害剤の開発においては、結合親和性、溶解性、安定性などの要素も重要な考慮事項となります。CD203aを阻害するこれらの化合物は、細胞シグナル伝達、細胞外ヌクレオチド調節、およびさまざまな組織におけるより広範な生物学的機能における酵素の役割を解明するための貴重なツールとなります。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは、通常CD203aの転写を増強するシグナル伝達カスケードに関与する成長因子の結合部位を競合的に阻害することによって、CD203aの発現をダウンレギュレートしているのかもしれない。 | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
クロピドグレルは、細胞表面のアデノシン二リン酸（ADP）受容体を阻害することでCD203aの発現を低下させ、CD203aの転写を促進するADP媒介のシグナル伝達経路を減弱させる可能性があります。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
アレンドロネートは、CD203a発現を促進するタンパク質の機能に必要な翻訳後修飾に重要な役割を果たすメバロン酸経路を遮断することで、CD203a発現を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
ロシグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPARγ）を活性化することでCD203aの発現を減少させる可能性があり、これによりCD203aを含む炎症に関与する遺伝子の抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、CD203aの発現を支配する転写プロセスの上流制御因子であるチロシンキナーゼを特異的に阻害することにより、CD203aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、CD203aを含む炎症性遺伝子の発現を促進することが知られているNF-κBなどの転写因子の活性化を抑制することによって、CD203aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、サーチュイン1（SIRT1）を活性化することによってCD203aの発現を抑制し、転写因子の脱アセチル化と、それに続くCD203aを発現する炎症性遺伝子の抑制をもたらす可能性がある。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ酵素を不可逆的に阻害することでCD203aの発現を低下させ、プロスタグランジンとトロンボキサン類の合成を減少させ、それによってCD203aをアップレギュレーションする可能性のある炎症反応を低下させる可能性があります。 | ||||||
Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) | 10417-94-4 | sc-200766 sc-200766A | 100 mg 1 g | $102.00 $423.00 | ||
エイコサペンタエン酸は、シクロオキシゲナーゼおよびリポキシゲナーゼ経路においてアラキドン酸と競合することでCD203aの発現を減少させる可能性があり、その結果、CD203aを含む炎症促進性タンパク質の発現を抑制する抗炎症性メディエーターが生成されます。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、プリンの合成とそれに続くCD203aを発現する細胞の増殖に必要な葉酸の代謝を阻害することで、CD203aの発現を阻害し、その発現全体を減少させる可能性があります。 | ||||||