CCDC91 アクチベーター

一般的なCCDC91活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

CCDC91の化学的活性化剤は、シグナル伝達経路における重要な二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを調節することによって機能する。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼ、ATPをcAMPに変換するための酵素に直接作用し、細胞内のcAMPレベルの増加をもたらす。このcAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CCDC91をリン酸化してその活性に影響を与える。同様に、IBMXはcAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMP濃度を上昇させる。これによりPKAが持続的に活性化され、CCDC91がリン酸化される。エピネフリンとイソプロテレノールは、アドレナリン受容体との相互作用を通してアデニル酸シクラーゼも刺激し、cAMPの上昇とそれに続くPKAを介したCCDC91のリン酸化を引き起こす。PGE2とヒスタミンは、それぞれのGタンパク質共役型受容体を介してcAMPを上昇させ、PKAを活性化する。

ドーパミンの作用は、エピネフリンやヒスタミンと同様に、Gタンパク質共役型受容体を刺激し、アデニル酸シクラーゼ活性の上昇とcAMPレベルの上昇をもたらし、PKAの活性化とそれに続くCCDC91のリン酸化を促進する。コレラ毒素はGsαサブユニットを恒常的に活性化し、アデニル酸シクラーゼの絶え間ない刺激とcAMPの慢性的な上昇を引き起こす。ホスホジエステラーゼ4を選択的に阻害するロリプラムと、ホスホジエステラーゼIIIを阻害するアナグレリドは、ともにcAMPの分解を阻止し、それによってPKA活性を増強し、CCDC91のリン酸化を促進する。テルブタリンやサルブタモールのようなβアドレナリン作動薬は、それぞれの受容体に結合してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇によりPKAはCCDC91をリン酸化し、細胞内での活性に影響を与える。