CCDC106阻害剤

一般的なCCDC106阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CCDC106阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを阻害し、最終的にCCDC106タンパク質の活性を低下させる多様な化合物群である。阻害のメカニズムは、スタウロスポリンのようにCCDC106の機能に必要なリン酸化を阻害する直接的なキナーゼ阻害から、LY294002やwortmanninのような化合物によるPI3K/AKT/mTOR経路の破壊から生じるような、より複雑で間接的なCCDC106活性への影響まで様々である。これらの阻害剤は、その標的作用により、AKTリン酸化とそれに続く下流のシグナル伝達事象を減少させることができ、これはCCDC106活性にとって重要であると考えられる。

MEK、p38 MAPキナーゼ、JNK、mTOR、Srcファミリーキナーゼ、FGFRチロシンキナーゼ、ROCKなどのキナーゼが、それぞれPD98059、SB203580、SP600125、ラパマイシン、PP2、PD173074、Y-27632などの化合物によって特異的に阻害されることから、CCDC106は複数のリン酸化依存的なメカニズムによって制御されている可能性が示唆される。さらに、プロテアソーム阻害剤ボルテゾミブは、タンパク質のターンオーバーに影響を与えることでCCDC106の活性を低下させる可能性があり、CCDC106の制御におけるタンパク質分解経路の重要性が浮き彫りになった。