CBP β アクチベーター

一般的なCBP β活性化物質としては、ビスフェノールA、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、クルクミンCAS 458-37-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CBPβの化学的活性化剤は、タンパク質の活性を促進する様々なメカニズムを提供する。例えばビスフェノールAは、CBPβとの相互作用が知られているエストロゲン受容体に結合し、転写過程における共活性化因子としての活性化を促進することができる。同様に、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、クロマチン構造と機能に影響を与え、転写を促進する弛緩状態に導くことができる。クルクミンは、NF-κB経路の阻害を介して、核内の転写因子動態を変化させることにより、CBP βの活性化にもつながる。

さらに、フォルスコリンによるアデニル酸シクラーゼの活性化は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは様々な標的タンパク質をリン酸化し、これにはCBPβも含まれ、その結果活性化される。DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤としての5-アザシチジンの作用は、CBPβと相互作用するタンパク質をコードする遺伝子のDNAメチル化の減少に寄与し、それによってCBPβの活性が促進される。レスベラトロールはSIRT1を活性化し、SIRT1は脱アセチル化酵素活性を通してCBPβの相互作用パートナーを修飾し、活性化につながる。もう一つのHDAC阻害剤である酪酸ナトリウムも同様に、CBPβと相互作用し活性化するタンパク質をコードする遺伝子の転写を促進する。レチノイン酸はレセプターに結合し、レセプターはCBPβと相互作用して活性な転写複合体を形成することができる。エピガロカテキンガレートは、CBP βの活性を調節するクラスI HDACを阻害し、塩化リチウムによるWntシグナル伝達経路の活性化は、転写機構へのCBP βの関与につながる。ピセアタンノールはSykキナーゼを阻害し、CBPβ活性化を含む経路に影響を与える。最後に、スルフォラファンは、CBPβが関与することが知られているNrf2経路を活性化し、転写共活性化因子としての役割を強化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内でのCBP βの機能的役割と密接に関連する特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで、CBP βを活性化する。