CAX1阻害剤は、細胞内のカルシウムホメオスタシスや輸送機構を調節する多様な化学物質群である。CAX1のようなカルシウム陽イオンアンチポーターは、カルシウムイオンを細胞質から誘導する役割を担っており、カルシウムのホメオスタシスにおいて極めて重要な役割を果たしている。ベラパミル、ニフェジピンおよびジルチアゼムを含む列挙された化合物の多くは、細胞内カルシウム濃度を変化させうるカルシウム拮抗薬である。これらのレベルの変化は、CAX1が働く勾配を変化させることにより、間接的にCAX1の機能に影響を与える可能性がある。
CAX1の機能を阻害するもう一つの方法は、特定のカルシウムポンプやカルシウムチャネルを直接阻害することである。例えば、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウムの蓄積を引き起こす。同様に、2-APBはIP3受容体に作用し、細胞内カルシウム濃度を変化させる。注目すべきことに、いくつかの阻害剤はその作用において非特異的であり、細胞内の複数のカルシウム関連プロセスに影響を及ぼす可能性がある。例えば、La3+は非特異的カルシウムチャネル遮断剤として作用し、様々なカルシウムチャネルに影響を及ぼす。
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