caspase-6 アクチベーター

一般的なカスパーゼ-6活性化剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、A23187 CAS 52665-69-7、酸化ヒ素（III）CAS 1327-53-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9が挙げられるが、これらに限定されない。

カスパーゼ-6活性化剤は、アポトーシスの実行段階に関与する重要な酵素であるカスパーゼ-6の活性を調節するようにデザインされた多様な化合物を包含する。表で概説したように、これらの活性化剤は様々なメカニズムを通して影響を及ぼし、主要な細胞経路に関与することによって間接的にカスパーゼ-6の活性化に影響を与える。プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、PKCの阻害を含む複数のシグナル伝達経路に影響を与えることによって、間接的にカスパーゼ-6を活性化する。その結果、カスパーゼ-6活性が上昇し、アポトーシスに寄与する。一方、オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素、特にPP1とPP2Aを阻害することによってカスパーゼ-6を活性化し、カスパーゼ-6の活性化に関連するリン酸化事象を亢進させる。カルシマイシンとしても知られるA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルパインプロテアーゼの活性化を含むシグナル伝達事象を誘発することによって、間接的にカスパーゼ-6を活性化する。三酸化ヒ素は、細胞の酸化還元状態とミトコンドリア機能を調節し、チトクロームcの放出とそれに続くカスパーゼ-6の活性化を引き起こす。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、cAMP-PKA経路を通じて間接的にカスパーゼ-6を活性化する。ベツリン酸はミトコンドリア機能を調節し、チトクロームcの放出とそれに続くカスパーゼ-6の活性化をもたらす。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウムレベルの上昇を介して間接的にカスパーゼ-6を活性化する。PMA（Phorbol 12-Myristate 13-Acetate）はPKCを活性化し、様々なシグナル伝達経路を通して間接的にカスパーゼ-6の活性化に影響を与える。カリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素、特にPP1とPP2Aを阻害し、カスパーゼ-6の活性化に関連するリン酸化事象を亢進させる。12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、間接的にカスパーゼ-6の活性化に影響を与える。エトポシドはDNA損傷を誘発し、内在性アポトーシス経路を活性化し、カスパーゼ-6の活性化につながる。ケルセチンは細胞の酸化還元状態とミトコンドリア機能を調節し、シトクロムcの放出を通して間接的にカスパーゼ-6を活性化する。