CARD11阻害剤

一般的なCARD11阻害剤には、Lenalidomide CAS 191732-72-6、Bortezomib CAS 179324-69-7、Sorafenib CAS 284461-73-0、Sunitinib Malate CAS 341031-54-7、Dasatinib CAS 302962-49-8が含まれるが、これらに限定されない。

CARD11の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、このタンパク質の活性を調節する。レナリドミドは、IκBキナーゼ（IKK）のユビキチン化とそれに続く分解を促進することによって作用する。IKKの分解は、CARD11シグナルの重要な下流標的である活性化B細胞の核因子κ-軽鎖エンハンサー（NF-κB）の活性化を妨げる。同様に、ボルテゾミブは、NF-κBの阻害因子であるIκBを分解するプロテアソームを阻害することで、NF-κB経路を破壊し、NF-κBの活性化を阻止する。サリドマイドもまた、IκBの分解を阻害することでCARD11の活性を調節し、NF-κBの抑制につながる。一方、イブルチニブは、B細胞受容体シグナル伝達経路におけるCARD11の上流酵素であるブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）に不可逆的に結合し、CARD11シグナル伝達を低下させる。

他の阻害剤は、CARD11シグナル伝達経路と相互作用する様々なキナーゼを標的とする。ソラフェニブは、CARD11シグナル伝達経路と相互作用するMAPK経路のキナーゼを含む複数のプロテインキナーゼを阻害することで、CARD11が介在するNF-κB活性化を抑制する。スニチニブとダサチニブは、CARD11の活性化に関与するチロシンキナーゼを阻害し、CARD11が介在するシグナル伝達を低下させる。ラパマイシンとAZD8055は、CARD11の機能に関連する経路であるmTORを阻害し、CARD11の活性を低下させる。U0126は、MAPK/ERK経路のキナーゼであるMEK1/2を阻害することで、CARD11のシグナル伝達カスケードを遮断する。同様に、SP600125は、CARD11活性に影響を与えるストレス活性化プロテインキナーゼ経路の一部であるJNKを阻害する。最後に、イキサゾミブは、ボルテゾミブと同様に、プロテアソームを阻害し、IκBの蓄積とNF-κB経路の阻害をもたらし、CARD11依存性プロセスの減少をもたらす。