CARD 6阻害剤

一般的なCARD 6阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Parthenolide CAS 20554-84-1、QNZ CAS 545380-34-5、MLN 4924 CAS 905579-51-3およびAndrographolide CAS 5508-58-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CARD6 阻害剤は、提供された化学物質の広い文脈から、主に NF-κB シグナル伝達経路を標的とすることで、間接的に CARD6 の機能に影響を与えることができる化合物です。NF-κB経路は、炎症反応を含むいくつかの細胞プロセスに重要であり、CARD6はその活性化において役割を果たしている。BAY 11-7082やパルテノライドなどの化合物は、それぞれ上流のTNF-α誘導性IκBαリン酸化に作用するか、IκBα分解を阻害することにより、経路を阻害する。

MLN4924のような他の分子は、少し異なったメカニズムを持っている。これはNEDD8活性化酵素を阻害し、それによって間接的にNF-κB経路の活性化を抑制する。一方、IMD-0354やBMS-345541のような化合物は、より直接的なアプローチで、NF-κB活性化カスケードにおいて極めて重要なIKK複合体を標的とする。JSH-23は、NF-κB p65サブユニットの核内移行を減少させることにより、カスケードの終点に焦点を当て、それが遺伝子転写に影響を及ぼすのを阻害する。要するに、これらの化合物は直接的なCARD6阻害剤ではないが、NF-κB経路を調節する能力により、間接的にCARD6活性に影響を与える手段を提供する。