CAPSL アクチベーター

一般的なCAPSL活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7, Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ryanodine CAS 15662-33-6, BAPTA/AM CAS 126150-97-8が挙げられるが、これらに限定されない。

選択された化合物は、カルシウム・シグナル伝達と関連経路の様々な側面を標的としており、CAPSLの活性を増強する複数の手段を提供している。カルシウムイオノフォアA23187、シクロピアゾン酸、タプシガルギン、リャノジン、イオノマイシンなどの化合物は、多くの細胞プロセスにおいて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムレベルを直接調節する。カルシウムシグナル伝達のユビキタスな性質を考えると、CAPSLがカルシウム濃度の変化に敏感であることはもっともであり、従ってその活性はこれらの化合物を通して間接的に調節される可能性がある。BAPTA-AMのカルシウムキレート剤としての役割は、カルシウム動態を制御する微妙なアプローチを可能にし、CAPSL活性に影響を与えるもう一つの可能性を提供する。

さらに、PMAやフォルスコリンのような化合物は、それぞれPKCやアデニルシクラーゼのような特定の酵素を標的とし、CAPSLの機能経路と交差する可能性のある下流のシグナル伝達カスケードを変化させる。オカダ酸は、プロテインホスファターゼを阻害することから、多くのシグナル伝達プロセスの中心であるリン酸化に基づく制御機構に関与していることが示唆される。ニトレンジピンやニフェジピンのようなカルシウム拮抗薬が含まれることで、CAPSLの活性を、多くのシグナル伝達経路で重要な因子であるカルシウムの流入を変化させることによって間接的に調節する可能性があるためである。最後に、塩化カルミダゾリウムはカルモジュリンを阻害することによって、カルシウム依存性制御タンパク質がCAPSLの活性を調節する上でどのような役割を果たすかについての洞察を与えてくれる。