CaMKIIN1 アクチベーター
一般的なCaMKIIN1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。
CaMKIIN1活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、CaMKIIN1の活性を増強する様々な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼを直接刺激するフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、その結果、キナーゼのcAMP依存性によりCaMKIIN1の活性化を促進する。同様に、IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによって、cAMPの分解を防ぎ、それによってキナーゼの活性化状態を維持する。イオノフォアA-23187は細胞内カルシウムを上昇させ、カルモジュリンの活性化を通して間接的にCaMKIIN1の活性を高める。H-89のような化合物は、リン酸化を介してCaMKIIN1を負に制御するPKAを阻害することにより、間接的にCaMKIIN1の活性を高める。
PMAのようなホルボールエステルは、PKCの活性化を通して、CaMKIIN1と同じシグナル伝達カスケード内のタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、それによってその活性を高めるかもしれない。さらに、オカダ酸のような細胞性リン酸化酵素の阻害剤は、CaMKIIN1経路内の潜在的標的を含むタンパク質のリン酸化を正味で増加させ、活性の増強につながる。さらに、db-cAMPはcAMPの合成アナログとして作用し、cAMP依存性経路を介してキナーゼの活性を増強する。ニフェジピンやニトレンジピンのようなカルシウム拮抗薬は、阻害されたカルシウム流入を補い、カルシウムホメオスタシスを維持する細胞機構を呼び起こすことにより、間接的にCaMKIIN1活性を上昇させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを増加させます。 CaMKIIN1はcAMP依存性プロテインキナーゼであり、cAMPレベルの上昇は自己抑制を解除することでCaMKIIN1のキナーゼ活性を高めます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的に、CaMKIIN1の活性化に不可欠なより高いcAMP濃度を維持することで、CaMKIIN1の活性を高めます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤として作用し、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化につながる可能性があります。 その結果、細胞ストレス応答の一部として、CaMKIIN1 のリン酸化と活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A-23187は、細胞内カルシウムレベルを増加させるイオノフォアです。カルシウムの上昇はカルモジュリンを活性化し、カルモジュリン依存性キナーゼの活性化を促進することで、CAMKIIIN1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、細胞内シグナル伝達経路を変化させることにより、CaMKIIN1を含む無数のタンパク質をリン酸化し、その活性を高めることができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、通常は脱リン酸化と不活性化を引き起こすCaMKIIN1のリン酸化と活性化を増加させることができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは、細胞透過性のcAMPアナログであり、cAMP依存性経路を活性化します。 cAMPの作用を模倣し、PKAを活性化することでCaMKIIN1の活性を高めます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
ニフェジピンはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内カルシウムシグナル伝達経路の代償的なアップレギュレーションにつながる可能性があり、この反応の一部としてCaMKIIN1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $109.00 $160.00 $458.00 | 6 | |
また、別のカルシウムチャネル遮断薬であるニトレンジピンも、カルシウムシグナル伝達経路のアップレギュレーションを引き起こし、細胞がカルシウムの恒常性を維持しようとするため、間接的にCAMKIIIN1の活性を高める可能性があります。 | ||||||