CaMKI アクチベーター

一般的なCaMKI活性化物質としては、カルシウムCAS 7440-70-2、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）CAS 6384-92-5、L-グルタミン酸CAS 56-86-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼI（CaMKI）は多機能セリン/スレオニンキナーゼであり、CaMKファミリーのメンバーである。このファミリーにはCaMKII、CaMKIV、その他の関連キナーゼも含まれる。このファミリーの全てのメンバーは、カルシウムシグナルに対する様々な細胞応答を媒介することに関与している。カルシウムイオン（Ca^2+）は、多くの細胞内プロセスにおいて重要な二次メッセンジャーであり、カルモジュリンと呼ばれるカルシウム結合タンパク質を介して、直接的、間接的にこれらのキナーゼに影響を与える。その名前が示すように、CaMKI活性はカルシウム／カルモジュリンの結合によって調節される。

CaMKI活性化因子は、CaMKIの活性化を促進することによって機能し、その結果、細胞内イベントのカスケードを開始することができる。CaMKIの活性化過程は複雑である。細胞内カルシウムが上昇した条件下では、カルシウムイオンはカルモジュリンに結合する。このカルシウム結合型カルモジュリン（Ca^2+/CaM）は、次にCaMKキナーゼキナーゼ（CaMKK）に結合し、活性化する。活性化されると、CaMKKはCaMKIをリン酸化し活性化する。CaMKI活性化因子は、CaMKIの活性を直接促進することによって、あるいはCaMKIの活性化につながる上流の過程に影響を与えることによって間接的に、さまざまな時点でこの経路に影響を与える可能性がある。数多くの細胞プロセスにおいてカルシウムシグナル伝達が中心的な役割を担っていることを考えると、その活性化因子を介したCaMKI活性の正確な調節は、遺伝子発現、代謝、細胞分化などの領域を含む細胞生物学において広範な意味を持つ。しかしながら、多くのCaMKI活性化因子の正確なメカニズムと特異性については、現在も研究中の分野であることに注意することが重要である。