CaM II アクチベーター
一般的なCaM II活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
CaM II活性化物質には、様々な生化学的機序によってカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaM II）の機能的活性を増強する多様な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによってその効果を発揮し、PKAを活性化する。このキナーゼは、CaM IIをリン酸化して活性を高め、cAMPシグナル伝達カスケードとカルシウム／カルモジュリンシグナル伝達を統合する。同様に、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はPKCを刺激し、PKCはCaM IIシグナル伝達経路にプラスの影響を与える基質をリン酸化する。一方、イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアは、細胞内カルシウム濃度を直接上昇させ、カルモジュリン結合を介してCaM IIの活性化を促進する。オカダ酸は、リン酸化酵素を阻害することにより、タンパク質をリン酸化状態に維持し、間接的にCaM II活性を維持する。
さらに、ニモジピンは、電位依存性カルシウムチャネルを遮断することにより、細胞内カルシウムレベルの上昇により、間接的にCaM II活性をアップレギュレートする。エピガロカテキンガレート（EGCG）とシルデナフィルはともにcAMPレベルを上昇させ、シルデナフィルはcGMPも増加させるが、これらはともにPKAを活性化し、CaM II活性を増強する。最後に、リャノジンはリャノジン受容体を介したカルシウム放出に影響を与え、CaM IIの活性化に不可欠な細胞内カルシウムレベルを調節する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。 cAMP の増加はプロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、PKA はカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを含む多数の細胞プロセスを制御しているため、カルシウム依存性ミオシンII（CaM II）をリン酸化し、その活性を高めることができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
β-アドレナリン受容体アゴニストであるイソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、それに続いてcAMPが上昇します。これはフォルスコリンと同様に、間接的にPKAを活性化します。PKAのリン酸化は、CaM IIの活性を高めることが知られています。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはCaM II を含むシグナル伝達経路を調節する基質をリン酸化し、間接的にその活性を強化します。PKCの活性化は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロセスの制御にも関与しています。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）およびp38 MAPキナーゼの強力な活性化物質であり、それによってカルモジュリンII活性を制御する下流キナーゼが活性化される可能性があります。アニソマイシンによって引き起こされるリン酸化事象は、カルモジュリンIIの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアで、細胞内のカルシウムレベルを上昇させる。増加したカルシウムはカルモジュリンと結合し、カルシウム／カルモジュリン依存性メカニズムによりCaM IIを活性化する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
もう一つのカルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存的なCaM IIの活性化を促進することによって、イオノマイシンと同様に機能する。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ 1 および 2A の強力な阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぎます。これにより、脱リン酸化が減少するため、間接的にカルシウム・モジュレーター II のリン酸化状態と活性が強化されます。 | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
ニモジピンはカルシウム拮抗薬であり、持続的なカルシウムの流入を促進することによって間接的にCaMⅡの活性を高め、カルモジュリンの存在下でCaMⅡを活性化することができる。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはホスホジエステラーゼを阻害することが示されており、これによりcAMPレベルが上昇し、PKA依存性のリン酸化経路を通じて間接的にCaM II活性が増強される。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライノジンはライノジン受容体に結合し、その受容体を調節します。ライノジン受容体は筋小胞体からのカルシウム放出に関与しています。この調節により、細胞内のカルシウム動態が変化し、CaM IIの活性化が促進される可能性があります。 | ||||||