Calpain 14 アクチベーター

一般的なカルパイン14活性化剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、A23187 CAS 52665-69-7、カルミダゾリウム 塩化物 CAS 57265-65-3、PD 150606 CAS 179528-45-1、およびカルパイン阻害剤VI CAS 190274-53-4などがある。

カルパイン14の化学的活性化剤には、タンパク質のカルシウムを介した活性化機構と相互作用する様々な化合物が含まれる。塩化カルシウムは、カルパイン14のEF-ハンドドメイン（カルパインファミリータンパク質に共通するカルシウム結合モチーフ）に結合するカルシウムイオンを直接供給する。この結合はカルパイン14の構造変化を引き起こし、不活性状態から活性状態へと切り替える。同様に、イオノフォアA23187は、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進することによって作用し、その後、カルパイン14の活性化に必要な細胞内カルシウムレベルを上昇させる。別の化合物である塩化カルミダゾリウムは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、その結果カルパイン14を活性化する。型破りなことに、主にカルパイン阻害剤であるALLNは、結合調節によってカルパイン14を阻害濃度以下で活性化することができ、これは酵素の調節機構との複雑な相互作用を示唆している。

さらに、他の化合物もカルパイン14と相互作用し、アロステリック効果によってその活性化を促進する。PD150606はカルパイン14のカルシウム結合ドメインに結合することが知られており、これはタンパク質のアロステリックな活性化につながり、基質への作用を可能にする。SJA6017とZ-Leu-Leu-CHOもまた、特定の条件下でアロステリックな活性化をもたらすような形でカルパイン14に結合することができる。Bay K 8644とそのエナンチオマー(S)-(-)-Bay K 8644を含む別の化学物質群は、L型カルシウムチャネルを直接活性化し、カルパイン14の活性化につながる細胞内カルシウムの増加をもたらす。カルシウムキレート剤であるBAPTA-AMは、細胞外カルシウムをキレートして細胞内カルシウム濃度を上昇させ、より多くのカルシウムが細胞内に入ることを可能にし、カルパイン14を活性化する。最後に、ベラパミルとダントロレンは、それぞれカルシウムチャネルの調節と細胞内貯蔵からのカルシウム放出を通して作用し、カルパイン14を活性化する細胞内カルシウム濃度の上昇をもたらす。これらの化学物質は、カルパイン14の活性化を促進する特定の経路とメカニズムに関与しており、細胞内のカルシウムシグナル伝達によってこのプロテアーゼが複雑に制御されていることを示している。