C5orf22阻害剤

一般的なC5orf22阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C5orf22タンパク質の阻害剤は、その活性をダウンレギュレートするために様々なメカニズムを用いるが、その全てに、C5orf22の機能にとって重要な特定のシグナル伝達経路への干渉が関与している。阻害剤の1つのクラスは、C5orf22がその一部である、細胞の成長と増殖の制御の基礎となるキナーゼ・シグナル伝達カスケードを標的とする。PI3K/AktおよびMAPK/ERK経路内の主要なキナーゼの活性を阻害することにより、これらの阻害剤はC5orf22の機能を促進するはずのリン酸化事象を効果的に減少させる。これらの阻害剤の作用により、C5orf22の完全な機能に必要なシグナル伝達が包括的に減少する。別の種類の阻害剤は、mTORシグナル伝達を阻害することによってその効果を発揮する。mTORシグナル伝達は、C5orf22が影響を及ぼしていると疑われる成長や増殖などの細胞プロセスに複雑に関連している。これらの阻害剤を適用すると、mTORC1複合体が破壊され、C5orf22によって調節される細胞活性が減弱する。

さらに、p38 MAPKやJNKのようなストレス応答性MAPK経路を標的とする阻害剤は、C5orf22が関与する細胞応答を調節する。これらのキナーゼを阻害することで、対応する阻害剤は細胞のストレス応答を低下させ、C5orf22はこのプロセスを促進すると考えられている。さらに、細胞の形状、運動性、細胞内シグナル伝達を含むプロセスに必須であるアクチン細胞骨格やカルシウムシグナル伝達経路に影響を与える阻害剤は、これらの経路との関連により、C5orf22の活性を間接的に阻害する結果となる。例えば、ROCKとCaMKIIの阻害は、それぞれ細胞形態とカルシウム媒介シグナル伝達の調節に必要な経路の抑制につながり、それによってこれらのプロセスにおけるC5orf22の役割を減少させる。他の阻害剤は、EGFRやFGFRによって媒介されるような受容体チロシンキナーゼシグナル伝達経路を標的とし、通常タンパク質の活性を高める下流のシグナル伝達事象を制限することによって、C5orf22の機能的活性を低下させる。