C4BPα、すなわち補体成分4結合タンパク質αは、補体系の古典経路およびレクチン経路の制御成分である。C4BPαの活性化因子は補体カスケードを調節する上で極めて重要であり、活性化を確実に制御し、宿主組織に意図しない損傷を与えないようにする。活性化因子の一種は、セリンプロテアーゼ第I因子に対するタンパク質の補酵素活性を増強することによって作用し、C4bを不活性化する。これらの分子は、補体の活性化と抑制の間の微妙なバランスを保ちながら、調節を高めている。もう一つの活性化因子は、ヘパリン硫酸プロテオグリカンのような細胞表面レセプターに結合するタンパク質の能力に影響を与え、補体調節が鋭敏に必要とされる部位へのC4BPαの局在性を高める。この局在は、自己細胞を自己の攻撃から守るのに役立っており、免疫反応を微調整することで、病原体に対して頑強である一方、体自身の細胞に対しては温和である。
さらに、C4BPαの特異的活性化因子は、このタンパク質とファクターHのような他の補体阻害因子との相互作用に影響を与えたり、その役割を調節したりする。これらのコンバーターゼ複合体に対するC4BPαの安定性や親和性を高めることによって、活性化剤は補体反応の増幅を抑制する重要な役割を果たす。これらの化学物質の作用により、C4BPαは補体活性化の程度を効果的に制限することができる。
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