C2orf18阻害剤

一般的なC2orf18阻害剤としては、Genistein CAS 446-72-0、Dasatinib CAS 302962-49-8、PIK-75, hydrochloride CAS 372196-77-5、IC-87114 CAS 371242-69-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C2orf18の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や分子機構を標的とし、機能阻害を達成する。ゲニステインとダサチニブは、C2orf18がその活性を依存するシグナル伝達に不可欠なチロシンキナーゼを阻害することによって作用する。これらのキナーゼを阻害することで、C2orf18がその機能を発揮するのに不可欠なリン酸化現象が阻害される。同様に、エルロチニブとゲフィチニブは、C2orf18が利用する経路に関与すると思われる重要なシグナル伝達分子であるEGFRチロシンキナーゼの活性を直接阻害する。EGFRを阻害することで、これらの阻害剤はシグナル伝達カスケードを混乱させ、C2orf18の活性を低下させる。

さらに、PIK-75、IC-87114、LY294002のようなPI3K阻害剤は、C2orf18を含む複数の細胞プロセスで役割を果たすセリン／スレオニン特異的タンパク質キナーゼであるAKTのリン酸化とその後の活性化を妨げる。この経路を阻害することにより、これらの阻害剤はC2orf18の機能的活性を低下させることができる。さらに、SB203580によるp38 MAPキナーゼ、PD98059によるMEK1/2、およびSP600125によるJNKのような他のキナーゼの阻害は、それぞれの経路内のタンパク質の調節および機能におけるそれらの役割のために、C2orf18の機能的活性の減少につながりうる。タンパク質合成と細胞増殖に関与するmTOR経路は、ラパマイシンなどの化合物によっても阻害される。ラパマイシンはmTORに結合してその機能を阻害することにより、C2orf18を含む下流のタンパク質の活性化を抑制することができる。最後に、PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害する。Srcファミリーキナーゼは、C2orf18がその一部である可能性のある様々なシグナル伝達経路に関与しており、その機能の阻害につながる。これらの特定のキナーゼや経路を標的とすることで、前述の阻害剤はC2orf18の機能的活性を効果的に低下させることができる。